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小木蟲論壇-學術科研互動平臺 » 生物醫(yī)藥區(qū) » 藥學 » 藥物化學 » 青蒿素的連續(xù)流動合成
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青蒿素的連續(xù)流動合成 已有3人參與
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青蒿素是由一種名為青蒿（Artemisia annua）的植物自然產(chǎn)生的，并且?guī)讉�世紀以來在傳統(tǒng)中藥中都有使用。1972年，藥物學家屠呦呦等中國研究人員成功從中草藥青蒿中提取抗瘧藥物青蒿素，拯救了數(shù)以百萬計患者的生命，并因此于2011年獲得美國拉斯克臨床醫(yī)學研究獎。根據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）提供的數(shù)據(jù)，2010年有65.5萬人死于瘧疾，“然而盡管青蒿素能夠治療這種傳染病，但它的供應鏈卻是一個大問題”。 但是一直以來，青蒿素的獲得都是一件很不容易的事情。早期是從中草藥青蒿找那個提取，但植物所含青蒿素只占很小的比例——介于0.001%到0.8%之間。同時由于全球僅有中國、越南等少數(shù)國家種植青蒿，這種一年生草本植物產(chǎn)量又不固定，藥品青蒿素的價格波動較為明顯。而合成青蒿素價格昂貴且工序復雜。結果導致ACTs每個療程的費用仍然在1美元到2美元之間，這樣也就產(chǎn)生了一個問題：那些貧窮的病人往往都會選擇價錢便宜但療效甚微的藥物。 然而青蒿還能夠產(chǎn)生青蒿酸——提取1千克青蒿素會產(chǎn)生10千克青蒿酸。目前由于將其轉化為青蒿素成本過高，因此這些青蒿酸往往都被處理掉了。如今，德國波茨坦市馬普學會膠體與界面研究所的化學家Peter Seeberger及其博士后Francois Lévesque表示，他們已經(jīng)攻克了這一難題。 Seeberger和Lévesque使用一款流動合成儀作為合成反應平臺，外加紫外照射這樣的光化學反應的方式來解決這一問題。整個反應過程中先是通過流動合成儀進行前一步反應，所得到的產(chǎn)物再通過繞在紫外燈上的反應線圈，他們戲劇性地增加了活性氧的產(chǎn)量。首先，青蒿酸被還原為左旋二氫青蒿酸。隨后這種產(chǎn)物與氧一道被泵入管道，并在那里混合；光照會活化其中的氧，進而產(chǎn)生青蒿酸前體。最后，研究人員向化合物中添加三氟乙酸，并最終產(chǎn)生青蒿素。經(jīng)提純后，其產(chǎn)量可達40%。研究人員在本周的《應用化學》雜志上報告了這一研究成果。 Seeberger在1月17日于柏林市舉行的發(fā)布會上表示：“整個過程僅需時4.5分鐘�！彼故玖艘粋�手提箱大小的反應系統(tǒng)原型，“利用這種小裝置，我們現(xiàn)在每天能夠生產(chǎn)800克青蒿素”。他補充說：“3個月后，我們希望能夠日產(chǎn)2千克青蒿素。”Seeberger已為這項技術申請了專利�！斑@只是一個開始�！彼Ｍ@一發(fā)現(xiàn)有助于從植物中提取更多的青蒿素。 有關使用Vapourtec流動合成儀進行該反應的視頻見 http://www.3sat.de/mediathek/?di ... =play&obj=28901 有關該反應過程的更多實驗細節(jié)介紹見 http://www.mpg.de/4984709/artemisinin_malaria?filter_order=L |
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