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哪種劑型首過消除最大
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| 如果一種新藥口服首過效應很強,應該制成什么劑型?是水溶液劑、混懸劑、片劑還是緩釋片劑?Sample Text |

榮譽版主 (文壇精英)
gost rider~
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專家經驗: +1 |
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因給藥途徑不同而使藥物效應產生差別的現(xiàn)象在治療學上有重要意義。口服藥物經過腸腔、腸壁或肝臟代謝后進入大循環(huán)的藥量減少,稱為首過效應,又稱首過代謝 首過效應(First Pass Effect),又稱第一關卡效應、首關效應。所有口服藥物的吸收須透過胃腸壁,然后進入門靜脈。有些藥物幾乎無代謝作用發(fā)生,有些則在胃腸壁或肝臟內被廣泛代謝、消除,發(fā)生首過作用。首過作用使代謝增強,吸收減少,治療效應下降。腸道外給藥如注射、皮下或舌下給藥可避免首過作用。大劑量口服可使藥物腸、肝代謝達到飽和,假定吸收完全,當口服和腸外給藥產生相同血濃、相同療效的劑量相差很大時,以及靜脈注射比相同劑量尿液中藥物和代謝物大時,可以認為有首過作用發(fā)生。肝硬化及行門腔靜脈吻合術患者作用降低,藥物的生物利用度增加。這就稱為首過效應。 看看這些概念應該對lz有幫助 |

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