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丫丫若谷

金蟲(chóng) (初入文壇)

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[求助] 哪種劑型首過(guò)消除最大

如果一種新藥口服首過(guò)效應(yīng)很強(qiáng),應(yīng)該制成什么劑型？是水溶液劑、混懸劑、片劑還是緩釋片劑？Sample Text

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1樓 2013-11-02 23:06:03

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youxingyi

木蟲(chóng) (著名寫(xiě)手)

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丫丫若谷: 金幣+1, ★有幫助 2013-11-08 08:11:17

樓上有人解釋了首過(guò)效應(yīng)以及原因，只要繞開(kāi)這個(gè)途徑就可以了。通常做栓劑，舌下含服或者透皮等是常用方法

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8樓2013-11-04 17:22:55

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從頭開(kāi)始

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丫丫若谷: 金幣+2, ★有幫助 2013-11-04 12:09:59

因給藥途徑不同而使藥物效應(yīng)產(chǎn)生差別的現(xiàn)象在治療學(xué)上有重要意義�？诜幬锝�(jīng)過(guò)腸腔、腸壁或肝臟代謝后進(jìn)入大循環(huán)的藥量減少，稱(chēng)為首過(guò)效應(yīng)，又稱(chēng)首過(guò)代謝

首過(guò)效應(yīng)（First Pass Effect），又稱(chēng)第一關(guān)卡效應(yīng)、首關(guān)效應(yīng)。所有口服藥物的吸收須透過(guò)胃腸壁，然后進(jìn)入門(mén)靜脈。有些藥物幾乎無(wú)代謝作用發(fā)生，有些則在胃腸壁或肝臟內(nèi)被廣泛代謝、消除，發(fā)生首過(guò)作用。首過(guò)作用使代謝增強(qiáng)，吸收減少，治療效應(yīng)下降。腸道外給藥如注射、皮下或舌下給藥可避免首過(guò)作用。大劑量口服可使藥物腸、肝代謝達(dá)到飽和，假定吸收完全，當(dāng)口服和腸外給藥產(chǎn)生相同血濃、相同療效的劑量相差很大時(shí)，以及靜脈注射比相同劑量尿液中藥物和代謝物大時(shí)，可以認(rèn)為有首過(guò)作用發(fā)生。肝硬化及行門(mén)腔靜脈吻合術(shù)患者作用降低，藥物的生物利用度增加。這就稱(chēng)為首過(guò)效應(yīng)。

看看這些概念應(yīng)該對(duì)lz有幫助

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飛翔在遼闊的天空

2樓2013-11-02 23:28:23

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古可ぷ

引用回帖:

2樓: Originally posted by 從頭開(kāi)始 at 2013-11-02 23:28:23
因給藥途徑不同而使藥物效應(yīng)產(chǎn)生差別的現(xiàn)象在治療學(xué)上有重要意義�？诜幬锝�(jīng)過(guò)腸腔、腸壁或肝臟代謝后進(jìn)入大循環(huán)的藥量減少，稱(chēng)為首過(guò)效應(yīng)，又稱(chēng)首過(guò)代謝

首過(guò)效應(yīng)（First Pass Effect），又稱(chēng)第一關(guān)卡效應(yīng)、首 ...

3樓2013-11-03 17:49:36

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wsh14

鐵桿木蟲(chóng) (正式寫(xiě)手)

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丫丫若谷: 金幣+1, ★有幫助 2013-11-04 12:12:24

要避免首過(guò)效應(yīng)可直腸給藥，口腔、鼻腔給藥，透皮給藥（不過(guò)皮下也有些酶，被這些酶代謝有時(shí)也叫首過(guò)效應(yīng)，應(yīng)當(dāng)注意），或直接注射給藥等等

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4樓2013-11-03 18:56:02

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