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[交流]
【臨床新藥交流】說說肺癌靶向新藥安卓健® 已有6人參與
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臺灣生物科技界近期發(fā)布了一條消息，由臺灣本土生物科技公司研發(fā)的一種新肺癌靶向藥物研究目前已取得一定進展，有望成為全球首個針對KRAS基因突變的靶向抑制劑。 新聞原文地址：http://technews.tw/2013/11/26/hocena_cure_cancer_2017_onboard/。 由于是國產(chǎn)藥，引起了大家的關(guān)注。眾所周知，在非小細胞肺癌中，KRAS基因突變?yōu)榈诙笸蛔兺�，第一為EGFR，第二為KRAS。KRAS突變在中國患者中出現(xiàn)的概率約為7%~10%左右，肺癌患者的發(fā)生率約為30%~60%。截至目前，KRAS抑制劑藥物的開發(fā)均處于研究階段，尚未有藥物正式完成后期臨床面向廣大的肺癌患者。 KRAS基因?qū)儆赗AS基因家族的一種，另外兩種分別為NRAS與HRAS。RAS蛋白作為細胞漿的前體蛋白，發(fā)揮全部的生物學活性需要進行一些翻譯后的修飾，法尼基化是RAS翻譯后修飾的第一步，且只有法尼基化是RAS定位于細胞膜和細胞轉(zhuǎn)化活性必須的，因此通過抑制法尼基轉(zhuǎn)移酶來抑制RAS變異為RAS抑制劑研究的重要方向。根據(jù)安卓健®研發(fā)方報道，安卓健®的主要成分小分子Antroquinonol便屬一種法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。 Antroquinonol作為法尼基轉(zhuǎn)移酶的作用過程.jpg Antroquinonol與FPP的化學結(jié)構(gòu)相似，所以在癌細胞內(nèi)會同F(xiàn)PP競爭與FTase(法尼基轉(zhuǎn)移酶)相結(jié)合，最終達到使癌細胞凋亡及自噬的目的。據(jù)研發(fā)方表示，安卓健®I期臨床試驗結(jié)果顯示，除腫瘤細胞受到很好的控制外，病人身上的發(fā)炎反應(yīng)也明顯被控制住，安卓健®的作用機制符合預(yù)期效果。目前，安卓健®研發(fā)機構(gòu)正與新加坡ICON公司（國際權(quán)威第三方臨床試驗機構(gòu)）簽約合作，將在全球著名的美國約翰霍普金斯大學（Johns Hopkins University）醫(yī)學院綜合癌癥中心展開安卓健第二期臨床試驗。 無論如何，對該藥還是報了很大的希望，因此本帖不定時更新該藥最新消息，希望更多人能一起關(guān)注來自寶島的這個小分子新藥的動態(tài)。 [ Last edited by 藥研 on 2013-12-18 at 09:12 ] |
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2樓2013-12-18 09:16:18
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hlxydd
木蟲 (小有名氣)
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4樓2013-12-18 11:23:06
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5樓2013-12-18 14:11:02
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6樓2013-12-18 16:42:30
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7樓2013-12-18 16:47:15
★ ★
小木蟲: 金幣+0.5, 給個紅包，謝謝回帖
河邊的蘆葦: 金幣+1, 感謝您的交流意見哦 2013-12-25 09:08:10
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河邊的蘆葦: 金幣+1, 感謝您的交流意見哦 2013-12-25 09:08:10
| FTI 研究十多年了都沒有成藥，幾乎各大制藥公司都做過FTI 的項目，只有J&J 的Tipifarnib 最接近上市，結(jié)果NDA 被FDA 拒了。FTI 做過乳腺癌、肺癌（包括非小細胞和小細胞型）、結(jié)腸癌、黑色素瘤、胰腺癌、腦瘤、血液腫瘤的臨床試驗，結(jié)果基本上讓人失望，也就對老年AML 患者有效，不過應(yīng)答率也才20-30%。想抑制KRAS 的功能沒那么容易，抑制FTase，KRAS 會通過GGTase 激活，同時抑制FTase 和GGTase 毒性又太大�，F(xiàn)在研究出一新的策略——抑制KRAS 和PDEδ 的結(jié)合，不過還沒上臨床呢。有前車之鑒，臺灣的這個FTI 不太可能成功，恐怕是用來炒作的。 |
8樓2013-12-21 23:47:46
9樓2013-12-23 15:56:15
10樓2013-12-23 15:57:22
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