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藥研新蟲(chóng) (初入文壇)
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[交流]
【臨床新藥交流】說(shuō)說(shuō)肺癌靶向新藥安卓健® 已有6人參與
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臺(tái)灣生物科技界近期發(fā)布了一條消息，由臺(tái)灣本土生物科技公司研發(fā)的一種新肺癌靶向藥物研究目前已取得一定進(jìn)展，有望成為全球首個(gè)針對(duì)KRAS基因突變的靶向抑制劑。 新聞原文地址：http://technews.tw/2013/11/26/hocena_cure_cancer_2017_onboard/。 由于是國(guó)產(chǎn)藥，引起了大家的關(guān)注。眾所周知，在非小細(xì)胞肺癌中，KRAS基因突變?yōu)榈诙笸蛔兺�，第一為EGFR，第二為KRAS。KRAS突變?cè)谥袊?guó)患者中出現(xiàn)的概率約為7%~10%左右，肺癌患者的發(fā)生率約為30%~60%。截至目前，KRAS抑制劑藥物的開(kāi)發(fā)均處于研究階段，尚未有藥物正式完成后期臨床面向廣大的肺癌患者。 KRAS基因?qū)儆赗AS基因家族的一種，另外兩種分別為NRAS與HRAS。RAS蛋白作為細(xì)胞漿的前體蛋白，發(fā)揮全部的生物學(xué)活性需要進(jìn)行一些翻譯后的修飾，法尼基化是RAS翻譯后修飾的第一步，且只有法尼基化是RAS定位于細(xì)胞膜和細(xì)胞轉(zhuǎn)化活性必須的，因此通過(guò)抑制法尼基轉(zhuǎn)移酶來(lái)抑制RAS變異為RAS抑制劑研究的重要方向。根據(jù)安卓健®研發(fā)方報(bào)道，安卓健®的主要成分小分子Antroquinonol便屬一種法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。 Antroquinonol作為法尼基轉(zhuǎn)移酶的作用過(guò)程.jpg Antroquinonol與FPP的化學(xué)結(jié)構(gòu)相似，所以在癌細(xì)胞內(nèi)會(huì)同F(xiàn)PP競(jìng)爭(zhēng)與FTase(法尼基轉(zhuǎn)移酶)相結(jié)合，最終達(dá)到使癌細(xì)胞凋亡及自噬的目的。據(jù)研發(fā)方表示，安卓健®I期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示，除腫瘤細(xì)胞受到很好的控制外，病人身上的發(fā)炎反應(yīng)也明顯被控制住，安卓健®的作用機(jī)制符合預(yù)期效果。目前，安卓健®研發(fā)機(jī)構(gòu)正與新加坡ICON公司（國(guó)際權(quán)威第三方臨床試驗(yàn)機(jī)構(gòu)）簽約合作，將在全球著名的美國(guó)約翰霍普金斯大學(xué)（Johns Hopkins University）醫(yī)學(xué)院綜合癌癥中心展開(kāi)安卓健第二期臨床試驗(yàn)。 無(wú)論如何，對(duì)該藥還是報(bào)了很大的希望，因此本帖不定時(shí)更新該藥最新消息，希望更多人能一起關(guān)注來(lái)自寶島的這個(gè)小分子新藥的動(dòng)態(tài)。 [ Last edited by 藥研 on 2013-12-18 at 09:12 ] |
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小木蟲(chóng): 金幣+0.5, 給個(gè)紅包，謝謝回帖
河邊的蘆葦: 金幣+1, 感謝您的交流意見(jiàn)哦 2013-12-25 09:08:10
小木蟲(chóng): 金幣+0.5, 給個(gè)紅包，謝謝回帖
河邊的蘆葦: 金幣+1, 感謝您的交流意見(jiàn)哦 2013-12-25 09:08:10
| FTI 研究十多年了都沒(méi)有成藥，幾乎各大制藥公司都做過(guò)FTI 的項(xiàng)目，只有J&J 的Tipifarnib 最接近上市，結(jié)果NDA 被FDA 拒了。FTI 做過(guò)乳腺癌、肺癌（包括非小細(xì)胞和小細(xì)胞型）、結(jié)腸癌、黑色素瘤、胰腺癌、腦瘤、血液腫瘤的臨床試驗(yàn)，結(jié)果基本上讓人失望，也就對(duì)老年AML 患者有效，不過(guò)應(yīng)答率也才20-30%。想抑制KRAS 的功能沒(méi)那么容易，抑制FTase，KRAS 會(huì)通過(guò)GGTase 激活，同時(shí)抑制FTase 和GGTase 毒性又太大�，F(xiàn)在研究出一新的策略——抑制KRAS 和PDEδ 的結(jié)合，不過(guò)還沒(méi)上臨床呢。有前車(chē)之鑒，臺(tái)灣的這個(gè)FTI 不太可能成功，恐怕是用來(lái)炒作的。 |
8樓2013-12-21 23:47:46
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10樓2013-12-23 15:57:22
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