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zxj520520sxz新蟲 (初入文壇)
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[求助]
怎么加快溶出 已有5人參與
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各位前輩,大家好! 本人現(xiàn)在研究一仿制藥,原料屬于PH值依賴性,隨著PH值升高溶解度降低。輔料主要有磷酸氫鈣二水合物,MCC,PVPP,PVPK30,硬脂酸鎂,F(xiàn)試的處方主藥占50%,PVPK30濃度為3%,二水磷酸氫鈣用量占5%,MCC占35%。在0.5%sls中,崩解迅速(30s),但溶出比原研慢。原料經(jīng)微粉化后,竟然溶不出來(lái)了。初步懷疑是不是因?yàn)樵掀诮橘|(zhì)表面了,不知道怎么進(jìn)一步加快溶出,F(xiàn)請(qǐng)各位指點(diǎn)迷津,不勝感激! |
金蟲 (著名寫手)
| 原料微粉化不一定加快溶出,因?yàn)橛械腁PI在微粉化后粘度增大,我以前做過(guò)一個(gè)項(xiàng)目就是這樣的。你選沒(méi)有微粉化的API與可溶性輔料共同粉碎或者API加所有輔料一起粉碎試試看,考察一下粒度與溶出速率的關(guān)系,研究一下晶型。雖然處方中加入的潤(rùn)濕劑比如poloxamer,或者做固體分散體可以實(shí)現(xiàn),但是本人認(rèn)為不可取,除非原研品里加了表面活性劑,而固體分散體是不穩(wěn)定的,容易老化 |

金蟲 (初入文壇)
金蟲 (正式寫手)
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