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kedaxyn金蟲 (正式寫手)
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《讀懂天然產物系列》-6- 植物源農藥先驅，“除蟲大師”--印楝篇
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 您的選擇：《讀懂天然產物系列》誠邀您撰寫屬于您自己的文獻評論！ 撰寫鏈接：http://www.gaoyang168.com/bbs/viewthread.php?tid=7732034&fpage=1 文獻： 1、Maria J. Gualtieri; Nicola Malafronte; Antonio Vassallo. Bioactive Limonoids from the Leaves of Azaridachta indica (Neem). J. Nat. Prod. 2014, 77: 596 − 602. 2、Worapong Kitdamrongtham; Kenta Ishiib; Kodai Ebina. Limonoids and Flavonoids from the Flowers of Azadirachta indica var.siamensis, and Their Melanogenesis-Inhibitory and Cytotoxic Activities. CHEMISTRY & BIODIVERSITY . 2014, 11:73-84 3、Mondal Debashri，Mondal Tamal. A Review on efficacy of Azadirachta indica A. Juss based biopesticides，Research Journal of Recent Sciences.2012, 1(3): 94-99. 題記： 中國是一個農業(yè)大國。在加入WTO以后，農產品入口面臨著非常嚴峻的綠色壁壘，其中農藥殘留超標嚴重影響了我國農產品在國際市場的競爭力。為了降低農藥殘留量，努力開發(fā)新型農藥已成為當務之急。植物源農藥應運而生，其能在自然界降解，一般不會污染環(huán)境及農產品，在環(huán)境和人體中積累毒性的可能性不大，對人和牲畜相對安全，對害蟲天敵傷害小，且害蟲對其難以產生抗體，具有低毒、低殘留的特點。 植物源農藥研究的主流在于為創(chuàng)制新農藥探索具有生物活性的先導化合物�？煞譃閮蓚�層面：一是獲得具有農藥活性化學結構新穎的化合物；二是化合物已知，但活性是新穎的或者未曾報道過的。該方面的研究將生物和化學緊密結合起來，生物學研究單位具有生測和機理研究方面的優(yōu)勢，而化學研究單位具有提取分離和結構鑒定等基礎研究的優(yōu)勢，如果兩方面能夠加強合作研究，將達到優(yōu)勢互補的目的。相信在未來的農藥方面，植物源農藥將會占據(jù)重要的一席。 作為植物源農藥的先驅，印楝素可認為是植物源農藥中的“除蟲大師”。它是目前世界公認的廣譜、高效、低毒、易降解、無殘留的殺蟲劑且沒有抗藥性，對防治10目400多種農林、倉儲和衛(wèi)生害蟲效果顯著。 背景概述： 印楝Azadirachta Indica A.Juss，廣泛分布于熱帶、亞熱帶地區(qū)，是世界上最優(yōu)秀的高效無毒無公害殺蟲植物，被美國農業(yè)部譽為“可解決全球問題之樹”。其果實、種子、種核、莖、葉、樹皮及樹液中都含有活性物質，以種子尤甚。到目前為止，已從印楝中分離出100多種化合物，其中至少有70種化合物具有不同的生物活性，例如殺蟲、除草和抗腫瘤活性。 1968年，Butterworth 和 Morgan 發(fā)現(xiàn)從印楝種子中分離出的化合物在劑量低至0.1μg/ml時，能夠完全抑制沙漠蝗蟲（Schistocerca gregaria）的取食。這種化合物后來被命名為印楝素，對防治半翅目、鱗翅目、鞘翅目等害蟲有特效，而對人畜和周圍環(huán)境無污染。 文獻1： 文章內容詳實，分為：摘要、前言、化合物結構、結果與討論、活性測定和實驗部分。其創(chuàng)新點在于：對于印楝化合物活性研究方面，區(qū)別于以往在昆蟲、植物病菌方面的研究，該文獻研究了對一系列癌細胞系的影響，并首次探究了對于分子伴侶Hsp90之間的影響。 1. 摘要： 從印楝葉中分離得到8個新的檸檬苦素類似物和1個新酚苷。通過光譜數(shù)據(jù)分析確定了其結構。測定了所分化合物的對癌細胞的活性，并測定了對分子伴侶Hsp90之間的影響。 2. 前言： 長期以來，印楝應用于農藥、醫(yī)藥及日化用品等領域。其葉片含有抗菌、消炎、抑癌等活性的成分。近年來研究表明，從印楝中分得的葛杜丁對Hsp90酶的活性在體內和體外均有影響，對大量癌基因蛋白類物質的表達、轉化也有一定影響。這對研發(fā)以Hsp90為靶標的抗癌藥物具有深遠意義。文章從不同角度闡述了研究的意義和必要性，為癌癥藥物研發(fā)提供了新的思路。 3. 結構解析： 文章結構解析思路清晰明了，數(shù)據(jù)詳實。 4. 活性測定： 這是該文章的與眾不同之處，區(qū)別于類似文章將過程簡介、數(shù)據(jù)羅列出來，該文章不僅將實驗思路一一敘述，而且把活性測定的過程表述得很清楚，緊接著就是活性測定結果，使人一目了然。輔之以圖表分析，對比鮮明。 5. 實驗部分： 完整地闡述了生測流程、植物材料來源、萃取和分離過程、供試細胞系的培養(yǎng)、細胞活力評估、表面等離子體共振分析、ATP水解抑制及實驗數(shù)據(jù)處理各個環(huán)節(jié)。實驗的嚴謹態(tài)度可見一斑。 印楝，作為植物源殺蟲劑的代表，開辟了有害生物防治的新紀元。關于其在農業(yè)上除草、殺蟲的活性研究較多，且在農藥商品開發(fā)方面做的很成功。在印度，本土居民用印楝葉子泡茶，并作為當?shù)氐囊粍┧幉摹Ｆ駷橹�，還沒有成功開發(fā)為商用治療疾病的藥品。關于其抑菌、消炎、抗癌等活性，研究還不完善。本文為抗癌藥物研發(fā)提供了一個新的思路。2008年，英國劍橋大學化學系Steven Ley教授帶領46位科學家歷經22年共同完成了印楝素的全合成工作，開創(chuàng)了天然產物化學、有機合成化學和植物源農藥的一個新里程碑。我國印楝素資源豐富，大有潛力可挖，我們可以借鑒國內外對印楝的研究思路，進一步開發(fā)印楝在農業(yè)、醫(yī)療方面新的應用。 題外話： 關于天然產物研究的選材方面，個人覺得其實不管是農藥還是醫(yī)藥，都存在一定的聯(lián)系。如果一個材料在農業(yè)方面有活性，那么在醫(yī)藥方面也許會有新的發(fā)現(xiàn)。因為昆蟲和人在表皮、消化道、氣管、血腦屏障及細胞膜穿透方面存在差異，導致有些化學成分對昆蟲有毒殺作用，但是對脊椎動物人來講就沒有毒副作用，使用較為安全（關于其原因感興趣的童鞋可和我交流，由于專業(yè)原因，對此方面略知一二）。與此同時，一些化學成分的活性在人體環(huán)境中依然存在。以印楝為例，在印度當?shù)赝林用裼闷鋪碇委熋摪l(fā)等疾病�，F(xiàn)又有證據(jù)表明，印楝中含有較好抗癌活性的成分。目前商品化的抗癌藥物副作用都很大，病人在治療的同時承受很大痛苦。假如說能將印楝中某些成分開發(fā)成抗癌藥物的話，副作用將會很小。同樣在醫(yī)藥方面有活性的植物材料，在農業(yè)方面也值得一試。這個想法也許不夠成熟，但是提供了無限可能，也給我們做進一步研究提供了一些新的思路。 以上僅代表個人觀點，歡迎大家提出自己的看法，“一千個人眼中有一千個哈姆雷特”，所以，期待大家的寶貴建議。由于水平限制，望大家對其中的不足之處給予指正，誠懇地接受大家的意見，非常感謝！ 淘帖鏈接：http://www.gaoyang168.com/bbs/taotie.php?action=view&ttid=55868. 歡迎大家來訂閱  上一帖鏈接： 《讀懂天然產物系列》-5-”面朝大海，不只花開“-讀一篇”龍“形天然產物文獻 http://www.gaoyang168.com/bbs/viewthread.php?tid=7755902&fpage=1</b></font> 《讀懂天然產物系列》開帖篇地址：http://www.gaoyang168.com/bbs/viewthread.php?tid=7538755&fpage=1[ Last edited by allen.tsui on 2014-8-11 at 21:46 ] [ Last edited by wangkaibo123 on 2014-9-1 at 08:54 ] |
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- 附件 2 : 2、Limonoids_and_Flavonoids__CHEMISTRY_&_BIODIVERSITY_–_2014.pdf
- 附件 3 : 3、A_Review_on_efficacy_of_Azadirachta_indica_A._Juss_Research_Journal_of_Recent_Sciences.2012_.pdf
2014-09-01 01:48:16, 514.16 K
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wangkaibo123: 金幣+5, 鼓勵積極交流經驗 3q 2014-09-02 16:02:41
wangkaibo123: 回帖置頂 2014-09-01 19:06:11
wangkaibo123: 金幣+5, 鼓勵積極交流經驗 3q 2014-09-02 16:02:41
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假如你有化合物，想在農業(yè)活性方面做研究的話。首先，你可以參閱資料，看前人研究此類物質大概是什么活性。在農業(yè)上，主要有抑制植物病菌、除蟲、除蟲。具體做哪一方面的活性，要通過預實驗確定。可以用一定濃度的粗提物先進行活性篩選，不管靶標是蟲、植物病菌或是雜草，都要有這個步驟。預實驗有效果的話，才會選擇用化合物做（畢竟化合物比較珍貴，量也有限，經不起太多重復試驗）。 如果靶標選擇植物病菌的話，一般采用生長速率法，測其對植物病原真菌菌絲生長的抑制活性，算出EC50和抑菌率。 如果靶標為蟲的話，先要大范圍篩選靶標試蟲，用不同的蟲子去試，具體的實驗方法要根據(jù)蟲子種類來定，有培養(yǎng)皿法、噴霧法、浸葉法、藥膜法等。從試驗中得出獨立回歸方程，算出LC50。用同樣的方法，以商品農藥作為陽性對照，處理試蟲，將結果和前者比較，來衡量咱們的樣品對蟲子的藥效，看是否有進一步研究的價值。確定了某種蟲對化合物敏感后，要繼續(xù)進一步實驗。因為藥對蟲子有很多作用方式，比如胃毒、觸殺、熏蒸、驅避、引誘等，所以要進一步實驗，從而找到更為合適的實驗方案。關于蟲源，一般要采自沒有施過化學藥品的田地，在人工氣候箱培養(yǎng)2-3代后，才能用于正式試驗。所以，針對蟲的實驗一般也會考慮到季節(jié)選擇不同的蟲來試。 如果探究除草活性的話，一般采用小杯法，測定對雜草的根長抑制率、葉片死亡率、生長抑制率。 假如有了活性好的化合物，開發(fā)成商品農藥還有較長一段路要走。但是要先恭喜你，下面的路會有人非常樂意替你走。諸如拜耳、巴斯夫、先正達、杜邦、陶氏益農之類的公司，時刻在關注著有活性的新化合物，一旦發(fā)現(xiàn)合適，就會聯(lián)系你，購買專利，然后有專門的團隊進入研發(fā)階段。將化合物開發(fā)成商品，要解決很多問題，比如穩(wěn)定性、相容性、對環(huán)境的安全性。從化合物到農藥成品，要添加一些穩(wěn)定劑、助劑之類的東西，來確保藥效，并且會根據(jù)其性質決定最后的劑型。到這里，藥劑已經顯現(xiàn)雛形了。下一步，要進行室內試驗和大田試驗，以及環(huán)境安全性檢測，并由專門的機構出具藥效報告，經審批合格三證齊全后，一個新型農藥就誕生了！ 如果要比較開發(fā)農藥和人體用藥的難易度，還真不好下定論。個人覺得，可能開發(fā)人體用藥更復雜一點吧。畢竟要以人為本，臨床試驗要做很多，一旦有差錯，釀成的后果很嚴重。作為人體用藥，還要考慮有無毒副作用。而農藥的話，不用考慮對害蟲的后果，只要殺死就好（呵呵），但是要考慮對人、畜、蜂、鳥、魚、蠶和環(huán)境的影響。 |
29樓2014-09-01 17:42:43
allen.tsui
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2樓2014-09-01 07:42:11
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送紅花一朵
kedaxyn: 金幣+5, 謝謝鼓勵 2014-09-01 13:44:45
送紅花一朵kedaxyn: 金幣+5, 謝謝鼓勵 2014-09-01 13:44:45
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加油！ [ 發(fā)自手機版 http://www.gaoyang168.com/3g ] |
3樓2014-09-01 08:00:16
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kedaxyn: 金幣+2, 加油，謝謝參與 2014-09-01 13:46:03
kedaxyn: 金幣+2, 加油，謝謝參與 2014-09-01 13:46:03
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8樓2014-09-01 09:13:00
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