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kedaxyn金蟲 (正式寫手)
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《讀懂天然產(chǎn)物系列》-6- 植物源農(nóng)藥先驅(qū)，“除蟲大師”--印楝篇
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 您的選擇：《讀懂天然產(chǎn)物系列》誠邀您撰寫屬于您自己的文獻(xiàn)評論！ 撰寫鏈接：http://www.gaoyang168.com/bbs/viewthread.php?tid=7732034&fpage=1 文獻(xiàn)： 1、Maria J. Gualtieri; Nicola Malafronte; Antonio Vassallo. Bioactive Limonoids from the Leaves of Azaridachta indica (Neem). J. Nat. Prod. 2014, 77: 596 − 602. 2、Worapong Kitdamrongtham; Kenta Ishiib; Kodai Ebina. Limonoids and Flavonoids from the Flowers of Azadirachta indica var.siamensis, and Their Melanogenesis-Inhibitory and Cytotoxic Activities. CHEMISTRY & BIODIVERSITY . 2014, 11:73-84 3、Mondal Debashri，Mondal Tamal. A Review on efficacy of Azadirachta indica A. Juss based biopesticides，Research Journal of Recent Sciences.2012, 1(3): 94-99. 題記： 中國是一個農(nóng)業(yè)大國。在加入WTO以后，農(nóng)產(chǎn)品入口面臨著非常嚴(yán)峻的綠色壁壘，其中農(nóng)藥殘留超標(biāo)嚴(yán)重影響了我國農(nóng)產(chǎn)品在國際市場的競爭力。為了降低農(nóng)藥殘留量，努力開發(fā)新型農(nóng)藥已成為當(dāng)務(wù)之急。植物源農(nóng)藥應(yīng)運(yùn)而生，其能在自然界降解，一般不會污染環(huán)境及農(nóng)產(chǎn)品，在環(huán)境和人體中積累毒性的可能性不大，對人和牲畜相對安全，對害蟲天敵傷害小，且害蟲對其難以產(chǎn)生抗體，具有低毒、低殘留的特點(diǎn)。 植物源農(nóng)藥研究的主流在于為創(chuàng)制新農(nóng)藥探索具有生物活性的先導(dǎo)化合物。可分為兩個層面：一是獲得具有農(nóng)藥活性化學(xué)結(jié)構(gòu)新穎的化合物；二是化合物已知，但活性是新穎的或者未曾報道過的。該方面的研究將生物和化學(xué)緊密結(jié)合起來，生物學(xué)研究單位具有生測和機(jī)理研究方面的優(yōu)勢，而化學(xué)研究單位具有提取分離和結(jié)構(gòu)鑒定等基礎(chǔ)研究的優(yōu)勢，如果兩方面能夠加強(qiáng)合作研究，將達(dá)到優(yōu)勢互補(bǔ)的目的。相信在未來的農(nóng)藥方面，植物源農(nóng)藥將會占據(jù)重要的一席。 作為植物源農(nóng)藥的先驅(qū)，印楝素可認(rèn)為是植物源農(nóng)藥中的“除蟲大師”。它是目前世界公認(rèn)的廣譜、高效、低毒、易降解、無殘留的殺蟲劑且沒有抗藥性，對防治10目400多種農(nóng)林、倉儲和衛(wèi)生害蟲效果顯著。 背景概述： 印楝Azadirachta Indica A.Juss，廣泛分布于熱帶、亞熱帶地區(qū)，是世界上最優(yōu)秀的高效無毒無公害殺蟲植物，被美國農(nóng)業(yè)部譽(yù)為“可解決全球問題之樹”。其果實(shí)、種子、種核、莖、葉、樹皮及樹液中都含有活性物質(zhì)，以種子尤甚。到目前為止，已從印楝中分離出100多種化合物，其中至少有70種化合物具有不同的生物活性，例如殺蟲、除草和抗腫瘤活性。 1968年，Butterworth 和 Morgan 發(fā)現(xiàn)從印楝種子中分離出的化合物在劑量低至0.1μg/ml時，能夠完全抑制沙漠蝗蟲（Schistocerca gregaria）的取食。這種化合物后來被命名為印楝素，對防治半翅目、鱗翅目、鞘翅目等害蟲有特效，而對人畜和周圍環(huán)境無污染。 文獻(xiàn)1： 文章內(nèi)容詳實(shí)，分為：摘要、前言、化合物結(jié)構(gòu)、結(jié)果與討論、活性測定和實(shí)驗部分。其創(chuàng)新點(diǎn)在于：對于印楝化合物活性研究方面，區(qū)別于以往在昆蟲、植物病菌方面的研究，該文獻(xiàn)研究了對一系列癌細(xì)胞系的影響，并首次探究了對于分子伴侶Hsp90之間的影響。 1. 摘要： 從印楝葉中分離得到8個新的檸檬苦素類似物和1個新酚苷。通過光譜數(shù)據(jù)分析確定了其結(jié)構(gòu)。測定了所分化合物的對癌細(xì)胞的活性，并測定了對分子伴侶Hsp90之間的影響。 2. 前言： 長期以來，印楝應(yīng)用于農(nóng)藥、醫(yī)藥及日化用品等領(lǐng)域。其葉片含有抗菌、消炎、抑癌等活性的成分。近年來研究表明，從印楝中分得的葛杜丁對Hsp90酶的活性在體內(nèi)和體外均有影響，對大量癌基因蛋白類物質(zhì)的表達(dá)、轉(zhuǎn)化也有一定影響。這對研發(fā)以Hsp90為靶標(biāo)的抗癌藥物具有深遠(yuǎn)意義。文章從不同角度闡述了研究的意義和必要性，為癌癥藥物研發(fā)提供了新的思路。 3. 結(jié)構(gòu)解析： 文章結(jié)構(gòu)解析思路清晰明了，數(shù)據(jù)詳實(shí)。 4. 活性測定： 這是該文章的與眾不同之處，區(qū)別于類似文章將過程簡介、數(shù)據(jù)羅列出來，該文章不僅將實(shí)驗思路一一敘述，而且把活性測定的過程表述得很清楚，緊接著就是活性測定結(jié)果，使人一目了然。輔之以圖表分析，對比鮮明。 5. 實(shí)驗部分： 完整地闡述了生測流程、植物材料來源、萃取和分離過程、供試細(xì)胞系的培養(yǎng)、細(xì)胞活力評估、表面等離子體共振分析、ATP水解抑制及實(shí)驗數(shù)據(jù)處理各個環(huán)節(jié)。實(shí)驗的嚴(yán)謹(jǐn)態(tài)度可見一斑。 印楝，作為植物源殺蟲劑的代表，開辟了有害生物防治的新紀(jì)元。關(guān)于其在農(nóng)業(yè)上除草、殺蟲的活性研究較多，且在農(nóng)藥商品開發(fā)方面做的很成功。在印度，本土居民用印楝葉子泡茶，并作為當(dāng)?shù)氐囊粍┧幉�。迄今為止，還沒有成功開發(fā)為商用治療疾病的藥品。關(guān)于其抑菌、消炎、抗癌等活性，研究還不完善。本文為抗癌藥物研發(fā)提供了一個新的思路。2008年，英國劍橋大學(xué)化學(xué)系Steven Ley教授帶領(lǐng)46位科學(xué)家歷經(jīng)22年共同完成了印楝素的全合成工作，開創(chuàng)了天然產(chǎn)物化學(xué)、有機(jī)合成化學(xué)和植物源農(nóng)藥的一個新里程碑。我國印楝素資源豐富，大有潛力可挖，我們可以借鑒國內(nèi)外對印楝的研究思路，進(jìn)一步開發(fā)印楝在農(nóng)業(yè)、醫(yī)療方面新的應(yīng)用。 題外話： 關(guān)于天然產(chǎn)物研究的選材方面，個人覺得其實(shí)不管是農(nóng)藥還是醫(yī)藥，都存在一定的聯(lián)系。如果一個材料在農(nóng)業(yè)方面有活性，那么在醫(yī)藥方面也許會有新的發(fā)現(xiàn)。因為昆蟲和人在表皮、消化道、氣管、血腦屏障及細(xì)胞膜穿透方面存在差異，導(dǎo)致有些化學(xué)成分對昆蟲有毒殺作用，但是對脊椎動物人來講就沒有毒副作用，使用較為安全（關(guān)于其原因感興趣的童鞋可和我交流，由于專業(yè)原因，對此方面略知一二）。與此同時，一些化學(xué)成分的活性在人體環(huán)境中依然存在。以印楝為例，在印度當(dāng)?shù)赝林用裼闷鋪碇委熋摪l(fā)等疾病。現(xiàn)又有證據(jù)表明，印楝中含有較好抗癌活性的成分。目前商品化的抗癌藥物副作用都很大，病人在治療的同時承受很大痛苦。假如說能將印楝中某些成分開發(fā)成抗癌藥物的話，副作用將會很小。同樣在醫(yī)藥方面有活性的植物材料，在農(nóng)業(yè)方面也值得一試。這個想法也許不夠成熟，但是提供了無限可能，也給我們做進(jìn)一步研究提供了一些新的思路。 以上僅代表個人觀點(diǎn)，歡迎大家提出自己的看法，“一千個人眼中有一千個哈姆雷特”，所以，期待大家的寶貴建議。由于水平限制，望大家對其中的不足之處給予指正，誠懇地接受大家的意見，非常感謝！ 淘帖鏈接：http://www.gaoyang168.com/bbs/taotie.php?action=view&ttid=55868. 歡迎大家來訂閱  上一帖鏈接： 《讀懂天然產(chǎn)物系列》-5-”面朝大海，不只花開“-讀一篇”龍“形天然產(chǎn)物文獻(xiàn) http://www.gaoyang168.com/bbs/viewthread.php?tid=7755902&fpage=1</b></font> 《讀懂天然產(chǎn)物系列》開帖篇地址：http://www.gaoyang168.com/bbs/viewthread.php?tid=7538755&fpage=1[ Last edited by allen.tsui on 2014-8-11 at 21:46 ] [ Last edited by wangkaibo123 on 2014-9-1 at 08:54 ] |
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大作學(xué)習(xí)，謝謝分享閱讀心得。 關(guān)于天然產(chǎn)物來源的抗癌藥物，成功的應(yīng)該算紫杉醇，長春堿系列和喜樹堿系列，但很難說從哪種植物中就能發(fā)現(xiàn)高效低毒的化合物，印楝也不例外。 現(xiàn)在大家熱衷于做抗腫瘤活性的天然產(chǎn)物，主要就是因為細(xì)胞毒好做，除非做到分子水平，闡明作用機(jī)制，否則很難出彩。 我現(xiàn)在也在苦惱植物的選擇，不能選做得太多的。這次的基金評語有位意見就是這個屬的做的比較多了（40/110），而且大多都是國內(nèi)做的。我很想在選植物方面聽聽大家的高見。 |
13樓2014-09-01 11:31:28
kedaxyn
金蟲 (正式寫手)
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15樓2014-09-01 13:39:26
wangkaibo123
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kerry
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認(rèn)真看過，感覺寫得還是挺好的。植物農(nóng)藥的確是一筆比較大的財富，植物本身產(chǎn)生的化合物大都是用來抗菌、抗蟲、抗鳥類食用的，所以從植物里分離抗蟲的化合物，的確是最合理最行之有效的方法，大自然是神奇的，每一種生物基本都有天敵，相互牽制，不至于過度繁殖，也許在這里面，人類憑借自己卓越的智慧脫穎而出，基本沒了天敵，也自然而然的可以對許多生態(tài)環(huán)境構(gòu)成了破壞，在人類的面前，基本所有的生物都可以被滅絕！這點(diǎn)也不好說什么啊，人類聰明啊  前段時間看日本在研究不會飛的瓢蟲，這樣的農(nóng)作物的蚜蟲防治簡直是太棒了。讀了您的文章，覺得植物農(nóng)藥也是不錯的選擇，我們分離的化合物如果抗蟲活性好，解決了蟲害問題，的確離解決現(xiàn)實(shí)問題更近了，也解決了天然藥化老是分化合物，找不到應(yīng)用價值的難題。植物產(chǎn)生的化合物肯定不是為了抗癌的，所以要在植物里發(fā)現(xiàn)抗癌藥物還是很難很難，但是抗蟲，肯定能取得更優(yōu)異的效果。 此外，我有一些疑問，加入我有化合物，這個抗蟲活性好做嗎？蟲在哪里弄？怎么樣算比較好？實(shí)驗怎么做？這方面，還請樓主能做簡單的介紹，非常樂意學(xué)習(xí)。加入有了活性好的化合物，開發(fā)農(nóng)藥難嗎？應(yīng)該比人用藥物簡單吧？望簡單介紹，謝謝 |
26樓2014-09-01 15:39:29
笑玄97
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| 出發(fā)角度很新穎，平時都是從醫(yī)入藥或者藥物自身衍生變化，而這篇文章則是以農(nóng)入藥！千百年的歷史更替，保健飲食、養(yǎng)顏圣品，農(nóng)業(yè)生產(chǎn)、家禽拳獸用藥甚至巫蠱之術(shù)等等不比醫(yī)藥的發(fā)展少多少，這些都可以成為值得我們醫(yī)藥新藥發(fā)掘的源泉。生測機(jī)理研究和化學(xué)分離鑒定的結(jié)合也一直都有其獨(dú)特的優(yōu)越性，藥物研究-“構(gòu)效”是關(guān)鍵！關(guān)于天然產(chǎn)物研究的選材問題，目前貌似趨向于民間特效藥或者民族藥等，但有句話：“生物活性取象”，比如說青蛙死后肉身不腐、蚊蟲不近，據(jù)此從青蛙皮腺中分離出百十種抗菌、抗癌活性多肽、生物堿等，個人覺得這才是選材的出發(fā)點(diǎn)…… |
28樓2014-09-01 16:19:53
kedaxyn
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wangkaibo123: 金幣+5, 鼓勵積極交流經(jīng)驗 3q 2014-09-02 16:02:41
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假如你有化合物，想在農(nóng)業(yè)活性方面做研究的話。首先，你可以參閱資料，看前人研究此類物質(zhì)大概是什么活性。在農(nóng)業(yè)上，主要有抑制植物病菌、除蟲、除蟲。具體做哪一方面的活性，要通過預(yù)實(shí)驗確定�？梢杂靡欢舛鹊拇痔嵛锵冗M(jìn)行活性篩選，不管靶標(biāo)是蟲、植物病菌或是雜草，都要有這個步驟。預(yù)實(shí)驗有效果的話，才會選擇用化合物做（畢竟化合物比較珍貴，量也有限，經(jīng)不起太多重復(fù)試驗）。 如果靶標(biāo)選擇植物病菌的話，一般采用生長速率法，測其對植物病原真菌菌絲生長的抑制活性，算出EC50和抑菌率。 如果靶標(biāo)為蟲的話，先要大范圍篩選靶標(biāo)試蟲，用不同的蟲子去試，具體的實(shí)驗方法要根據(jù)蟲子種類來定，有培養(yǎng)皿法、噴霧法、浸葉法、藥膜法等。從試驗中得出獨(dú)立回歸方程，算出LC50。用同樣的方法，以商品農(nóng)藥作為陽性對照，處理試蟲，將結(jié)果和前者比較，來衡量咱們的樣品對蟲子的藥效，看是否有進(jìn)一步研究的價值。確定了某種蟲對化合物敏感后，要繼續(xù)進(jìn)一步實(shí)驗。因為藥對蟲子有很多作用方式，比如胃毒、觸殺、熏蒸、驅(qū)避、引誘等，所以要進(jìn)一步實(shí)驗，從而找到更為合適的實(shí)驗方案。關(guān)于蟲源，一般要采自沒有施過化學(xué)藥品的田地，在人工氣候箱培養(yǎng)2-3代后，才能用于正式試驗。所以，針對蟲的實(shí)驗一般也會考慮到季節(jié)選擇不同的蟲來試。 如果探究除草活性的話，一般采用小杯法，測定對雜草的根長抑制率、葉片死亡率、生長抑制率。 假如有了活性好的化合物，開發(fā)成商品農(nóng)藥還有較長一段路要走。但是要先恭喜你，下面的路會有人非常樂意替你走。諸如拜耳、巴斯夫、先正達(dá)、杜邦、陶氏益農(nóng)之類的公司，時刻在關(guān)注著有活性的新化合物，一旦發(fā)現(xiàn)合適，就會聯(lián)系你，購買專利，然后有專門的團(tuán)隊進(jìn)入研發(fā)階段。將化合物開發(fā)成商品，要解決很多問題，比如穩(wěn)定性、相容性、對環(huán)境的安全性。從化合物到農(nóng)藥成品，要添加一些穩(wěn)定劑、助劑之類的東西，來確保藥效，并且會根據(jù)其性質(zhì)決定最后的劑型。到這里，藥劑已經(jīng)顯現(xiàn)雛形了。下一步，要進(jìn)行室內(nèi)試驗和大田試驗，以及環(huán)境安全性檢測，并由專門的機(jī)構(gòu)出具藥效報告，經(jīng)審批合格三證齊全后，一個新型農(nóng)藥就誕生了！ 如果要比較開發(fā)農(nóng)藥和人體用藥的難易度，還真不好下定論。個人覺得，可能開發(fā)人體用藥更復(fù)雜一點(diǎn)吧。畢竟要以人為本，臨床試驗要做很多，一旦有差錯，釀成的后果很嚴(yán)重。作為人體用藥，還要考慮有無毒副作用。而農(nóng)藥的話，不用考慮對害蟲的后果，只要?dú)⑺谰秃茫ê呛牵且紤]對人、畜、蜂、鳥、魚、蠶和環(huán)境的影響。 |
29樓2014-09-01 17:42:43
allen.tsui
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小木蟲: 金幣+0.5, 給個紅包，謝謝回帖
wangkaibo123: 回帖置頂 2014-09-01 21:12:04
kedaxyn: 金幣+5, 謝謝提問，還在想怎么回答 2014-09-01 21:47:01
wangkaibo123: 金幣+5, 鼓勵積極交流經(jīng)驗 3q 2014-09-02 16:03:25
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kedaxyn: 金幣+5, 謝謝提問，還在想怎么回答 2014-09-01 21:47:01
wangkaibo123: 金幣+5, 鼓勵積極交流經(jīng)驗 3q 2014-09-02 16:03:25
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看了下文獻(xiàn)1，發(fā)現(xiàn)這篇文獻(xiàn)還是很出彩的，這從另一方面也說明樓主有一雙慧眼啊，在此贊一個！ 我們都知道寫文章其實(shí)就是為大家講一個故事，這點(diǎn)尤其在一篇文章的introduction中體現(xiàn)的淋漓盡致。就這篇文獻(xiàn)而言，前面幾個蟲友已經(jīng)該文所涉及的背景內(nèi)容介紹的很多了，在此就不在贅述了。接下來我就讀過這篇文獻(xiàn)所想與所問的一些東西說下，所想若有錯誤，還請樓主和其他蟲友指正，所問請樓主和各位蟲友幫我解答下。 所想 1.作者的分離工作做得非常系統(tǒng)。從Azaridachta indica (Neem)中分出的8個新化是檸檬苦素類似物，值得一提的個別新化的區(qū)別僅僅體現(xiàn)在取代集團(tuán)的不同。至于新化9，覺得只是在湊數(shù)（哈哈，小人之心一下）。 2.新化學(xué)中有一對同分異構(gòu)體（新化7和8）。 3.化合物的活性角色由已知化合物10與15包辦。在這就有一個疑問，就是為什么想到測已知化合物的 Hsp90 interaction 呢？我想主要是因為作者有著出色的文獻(xiàn)調(diào)研能力，體現(xiàn)在iintroduction中“Recently the limonoid gedunin, isolated from A. indica, has been found to affect both the in vitro and in vivo enzymatic activity of heat shock protein 90 (Hsp90)“（引自2008與2012年的兩篇文獻(xiàn)），而化合物10與15所涉及的文獻(xiàn)出自于2005年以前。 所問 1.新化1質(zhì)譜片段的解析。在P597圖下六行”m/z 339 [M − H − 44 − 100]-“中脫掉的質(zhì)量片段44和100分別是什么？ 2.P597右列三段中新化4的質(zhì)譜解析。用質(zhì)譜儀測定同一化合物，采用都是ESIMS，為什么選用兩種離子源（即+、-）？ 3.P600左列三段四行中。選擇新化3作為“negative control group” 的原因？ 最后希望大家踴躍發(fā)言 |
35樓2014-09-01 20:11:08
乘風(fēng)牧云
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kedaxyn: 金幣+10, 謝謝參與，學(xué)習(xí)了，多謝小紀(jì)分析 2014-09-02 12:43:56
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wangkaibo123: 回帖置頂 2014-09-02 18:00:18
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崔兄閱讀文獻(xiàn)真是細(xì)致入微，令人敬仰 俺試著回答一下前兩個問題吧： 1.在質(zhì)譜裂解規(guī)律中碳與雜原子連接處的鍵容易斷裂，因為這個鍵不如碳碳鍵牢固，還有就是支鏈多的地方容易斷裂，因為生成的離子穩(wěn)定性高，基于這兩條規(guī)律，斷裂的地方應(yīng)該是7號碳上的乙羰基（43）和17號碳上的五元環(huán)（99），兩個基團(tuán)隔壁的氫遷移到兩個離去基團(tuán)上生成中性碎片，所以分別是43+1和99+1，具體的情況如附件圖所示。 2.實(shí)踐中選擇正負(fù)離子模式只能摸索，看實(shí)驗?zāi)康膩磉x擇，我們這邊對于沒有參考條件的化合物都是同時走一針正負(fù)離子模式看響應(yīng)如何再優(yōu)化。對于文獻(xiàn)中的這個情況我的看法是：正離子模式下可能是準(zhǔn)分子離子峰比較高，而負(fù)離子模式的則準(zhǔn)分子離子峰低，但是他的碎片信息更多，因為HRESI要出分子量推經(jīng)驗式，需要準(zhǔn)分子離子峰高一些所以用正離子模式，希望利用負(fù)離子模式下的碎片信息來推結(jié)構(gòu)，所以低分辨用的負(fù)離子模式，如果有質(zhì)譜圖的話作者的目的會更好推測一些。 管窺之見，請大家多多指正 化合物1可能的質(zhì)譜斷裂位置.jpg 化合物1質(zhì)譜中可能的兩個中性碎片.jpg |
51樓2014-09-02 11:42:03
hukun100 
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kedaxyn: 金幣+10, 640000個贊，評的很全面，很專業(yè)，十分感謝。相信hukun100在未來的道路上一定會有所建樹！還望以后多多指教交流 2014-09-11 23:29:07
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送紅花一朵kedaxyn: 金幣+10, 640000個贊，評的很全面，很專業(yè)，十分感謝。相信hukun100在未來的道路上一定會有所建樹！還望以后多多指教交流 2014-09-11 23:29:07
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kedaxyn辛苦了，評論寫的非常棒，點(diǎn)32000個贊！各位的回復(fù)也很給力，作為一個接觸過點(diǎn)楝科的人，我就隨便寫點(diǎn)我的我的認(rèn)識吧！ 相信對楝科植物有所了解的朋友都會感覺到，楝科植物次生代謝產(chǎn)物的多樣性是非常令人驚嘆的，這一點(diǎn)從OL、JNP、四面體、phyto等雜志上層出不窮的新骨架、新化的報道可見一斑，前些年岳老師發(fā)表的楝科JACS【Ivorenolide A, an Unprecedented Immunosuppressive Macrolide from Khaya ivorensis: Structural Elucidation and Bioinspired Total Synthesis】更是其中令人矚目的成果！ 楝科植物的代表性成分是檸檬苦素，楝科檸檬苦素是一個龐大的家族，有興趣的話不妨看看羅曉東老師2011年發(fā)表在chemical reviews上面長達(dá)86頁的綜述【Meliaceous Limonoids: Chemistry and Biological Activities】，這些花樣繁多的檸檬苦素從生源上都來源于apotirucallane或apoeuphane骨架類型的三萜，在這些完整三萜的基礎(chǔ)上，17位側(cè)鏈一般變化為呋喃環(huán)，而A,B,C,D環(huán)則通過不同的裂解及重排等方式造就了整個檸檬苦素家族的多樣性！ 以我對楝科檸檬苦素淺薄的認(rèn)識及對于其中一些類型的接觸（如phragmalin類型、Mexicanoilde類型，結(jié)構(gòu)相對復(fù)雜），實(shí)際上與其結(jié)構(gòu)的多樣性相比，其活性好像并不那么讓人滿意，不知道其他接觸過楝科的同行們是否會有同感。而樓主的評論及文獻(xiàn)中所提到的gedunin以及Azadirachtin當(dāng)然是檸檬苦素中的“佼佼者”，然而，從結(jié)構(gòu)上來說，它們實(shí)際上卻是檸檬苦素中相對“原始的類型”-兩者分別屬于Ring D-seco及Ring C-seco的類型（即在完整三萜基礎(chǔ)上，僅一環(huán)開裂）。這不免使我產(chǎn)生一種錯覺，是否對于檸檬苦素，骨架結(jié)構(gòu)越簡單，活性越好？（當(dāng)然，這顯然是一個片面的結(jié)論）； 印楝素（及類似物）無疑是極其重要的天然產(chǎn)物，當(dāng)然，主要是因為其顯著的殺蟲活性，羅老師的綜述里面也提到，印楝種仁的提取物被開發(fā)為多種殺蟲劑商品，其中一些還獲得了美國環(huán)境署（EPA）的審批。 對于gedunin類型的檸檬苦素，我一度很感興趣，其實(shí)這類化合物早在20世紀(jì)60年代就被分離鑒定了，最初研究者對其殺蟲及抗瘧活性較為關(guān)注，但近些年的活性研究也顯示這類化合物在抗腫瘤方面具有良好的潛在價值！然而，當(dāng)我懷著與文獻(xiàn)1作者一樣的愿望去尋找這類化合物的時候，卻毫無收獲！ 當(dāng)然，需要指出的是，評論中提到文獻(xiàn)1“并首次探究了對于分子伴侶HSP90之間的影響”是不準(zhǔn)確的。且之前的研究者在gedunin與Hsp90之間建立聯(lián)系的過程也是有故事可說的，即并非是通過簡單篩選而得到的“偶然發(fā)現(xiàn)”。通過對文獻(xiàn)進(jìn)行追溯，可以發(fā)現(xiàn)06年的science上發(fā)表了一篇介紹Gene-Expression Signatures技術(shù)的文章【The Connectivity Map: Using Gene-Expression Signatures to Connect Small Molecules, Genes, and Disease】，隨后在另一篇cancer cell中【Gene expression signature-based chemical genomic prediction identifies a novel class of HSP90 pathway modulators】，作者運(yùn)用Gene-Expression Signatures的技術(shù)結(jié)合高通量篩選，從2500個藥物及天然產(chǎn)物分子中發(fā)現(xiàn)了gedunin為良好的HSP90 pathway modulators，才有了隨后一系列的相關(guān)深入研究。Science文章中闡述的技術(shù)有點(diǎn)超出了我的理解范圍，但是由此可以看出，活性篩選技術(shù)或者活性篩選平臺的確是對我們天然產(chǎn)物的研究有極大的影響。 歸根結(jié)底，楝科在一定時期內(nèi)還是會持續(xù)作為天然產(chǎn)物的研究熱點(diǎn)的，盡管自己現(xiàn)在已經(jīng)不做了，但是還是會繼續(xù)關(guān)注的！ |
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- 附件 2 : （2011）chemical-reviews-楝科檸檬苦素綜述.pdf
- 附件 3 : （2006）science-關(guān)于Gene-Expression-Signatures.pdf
- 附件 4 : （2006）cancer-cell-運(yùn)用Gene-ExpressionSignatures發(fā)現(xiàn)gedunin為HSP90pathwaymodulators.pdf
2014-09-11 22:07:58, 571.1 K
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75樓2014-09-11 22:12:34
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2樓2014-09-01 07:42:11
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kedaxyn: 金幣+5, 謝謝鼓勵 2014-09-01 13:44:45
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加油！ [ 發(fā)自手機(jī)版 http://www.gaoyang168.com/3g ] |
3樓2014-09-01 08:00:16
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kedaxyn: 金幣+2, 謝謝支持 2014-09-01 13:44:57
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4樓2014-09-01 08:04:03
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kedaxyn: 金幣+2, 謝謝 2014-09-01 13:45:06
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5樓2014-09-01 08:34:01
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kedaxyn: 金幣+2, 謝謝 2014-09-01 13:45:36
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6樓2014-09-01 08:45:42
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7樓2014-09-01 09:12:45
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kedaxyn: 金幣+2, 加油，謝謝參與 2014-09-01 13:46:03
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8樓2014-09-01 09:13:00
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kedaxyn: 金幣+2, 謝謝 2014-09-01 13:46:13
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9樓2014-09-01 09:14:05
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kedaxyn: 金幣+2, 謝謝 2014-09-01 13:46:22
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10樓2014-09-01 09:31:12
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[考研] 307求調(diào)劑 +5 | 超級伊昂大王 2026-03-12 | 5/250 |
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[考研] 0817化學(xué)工程與技術(shù)考研312分調(diào)劑 +3 | T123 tt 2026-03-12 | 3/150 |
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[考研] 290求調(diào)劑 +3 | ADT 2026-03-13 | 3/150 |
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