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justfight新蟲 (小有名氣)
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[交流]
組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶抑制劑C646的研究
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簡(jiǎn)介：C646是一種histone acetyltransferase（組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶）抑制劑，抑制p300，Ki為400 nM，比作用于其他乙酰轉(zhuǎn)移酶選擇性高。 靶點(diǎn)：p300/CBP IC50：400 nM (Ki) 研究圖：  體外研究： C646是一種組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶抑制劑，抑制p300，Ki為400 nM，選擇性作用于其他乙酰轉(zhuǎn)移酶。10 μM C646在體外抑制86% p300。C646是傳統(tǒng)的，可逆p300抑制劑。C646(25μM)作用于細(xì)胞，降低組蛋白 H3 和 H4 乙�；�，且廢除TSA誘導(dǎo)的乙�；646(20μM)作用于對(duì)雄激素敏感的閹割性前列腺癌細(xì)胞系，通過干擾AR和NF-kB通路，而誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。C646作用于小鼠細(xì)胞，抑制全部H3K4me3動(dòng)態(tài)乙�；�，且局部橫跨啟動(dòng)子和誘導(dǎo)基因的起始位點(diǎn)，從而干擾RNA聚合酶II相互作用和這些基因的激活。 體內(nèi)研究： 弱滅絕訓(xùn)練后，C646立即注入到ILPFC，增強(qiáng)恐懼消退記憶的整合。C646處理脊髓，衰減機(jī)械痛和熱痛覺過敏，伴隨著抑制COX-2表達(dá)。 特征： 廣泛用作藥物探針在腫瘤細(xì)胞中，潛在用途用于前列腺癌和肺癌。 |
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