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chemwh木蟲 (小有名氣)
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[交流]
Suvorexant 2014年8月13日FDA批準(zhǔn)的治療失眠藥物 已有3人參與
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Suvorexant 2014年8月13日FDA批準(zhǔn)的治療失眠藥物。Suvorexant是食欲素受體拮抗劑(orexin receptor antagonist)。Orexin是一種多肽，與睡眠-覺醒周期的調(diào)節(jié)有關(guān)。Suvorexant商品名Belsomra，由默沙東研發(fā)。 Suvorexant的合成有多種方法，下面這個是一個放大工藝(OPRD, 2011, 15, 367)�；衔�1用硫光氣關(guān)環(huán)得到2,2中的巰基用草酰氯轉(zhuǎn)化成氯以后用伯胺3進(jìn)攻得到中間體4，緊接著與5發(fā)生Michael addition得到6。6用甲磺酸脫Boc保護(hù)后還原氨化得到7，此為消旋產(chǎn)物。7用酒石酸8經(jīng)兩次結(jié)晶拆分，得到9 （>97% ee)。羧酸10與三唑11偶聯(lián)得到12,12轉(zhuǎn)化為酰氯后與9在堿性條件下酸堿縮合得到Suvorexant。 Suvorexant.jpg |
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感謝分享。。。 |
3樓2014-10-22 22:13:25
凌宇雷池
超級版主 (文學(xué)泰斗)
小木蟲科研大使\(^o^)/~
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2樓2014-10-20 08:23:17
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