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tdhy

鐵桿木蟲 (著名寫手)

金藪居士

[交流] 美國新藥研發(fā)成果豐碩——2014年FDA批準(zhǔn)新藥分析 已有4人參與

  2014年美國食品藥品管理局(FDA)藥品評(píng)價(jià)和研究中心(CDER)
共批準(zhǔn)了41個(gè)新分子實(shí)體(NME)和生物制品許可申請(qǐng)(BLA)(不包括
FDA生物制品評(píng)價(jià)與研究中心批準(zhǔn)的疫苗、血液制品等產(chǎn)品)。這一數(shù)
字高于2013年的27個(gè)和2012年的39個(gè),達(dá)到最近的低谷2007年批準(zhǔn)新藥
數(shù)量(18個(gè))的一倍多,成為自1996年以來批準(zhǔn)新藥最多的一年。其中,
腫瘤治療領(lǐng)域有9個(gè)藥物獲得批準(zhǔn),由此成為獲批藥物最多的領(lǐng)域。其
次,還包括4個(gè)糖尿病治療藥物、4個(gè)新型抗菌藥物,特別新型抗菌藥物
的獲批對(duì)目前疲軟的該領(lǐng)域新藥研發(fā)無疑起著積極的推動(dòng)作用。除此之
外,其他各領(lǐng)域也值得關(guān)注。
  抗腫瘤藥物勢(shì)頭依舊
  雷莫盧單抗(Ramucirumab)  商品名Cyramza。2014年4月21日,
該藥獲FDA批準(zhǔn),用于治療晚期胃癌或胃食管結(jié)合部腺癌。Ramucirumab
是特異性阻斷血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體2(VEGFR2)及下游血管生成相關(guān)
通路的人源化單克隆抗體,可治療不可切除的晚期胃癌或胃食管結(jié)合部
腺癌,或者那些經(jīng)含鉑類或含氟尿嘧啶治療方案治療后發(fā)生進(jìn)展的上述
患者。
  色瑞替尼(Ceritinib)  商品名Zykadia。該藥于2014年4月29日
獲得批準(zhǔn),用于某些類型晚期/轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的患者。
色瑞替尼是一種間變性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制劑,可阻斷
促進(jìn)癌細(xì)胞發(fā)生蛋白,用于既往經(jīng)惟一被批準(zhǔn)的ALK酪氨酸激酶抑制劑
克唑替尼治療過的有轉(zhuǎn)移的ALK陽性NSCLC患者。
  貝利司他(Belinostat)  商品名Beleodaq。該藥是一種新型異羥
肟酸型組蛋白去乙;福℉DAC)抑制劑,于2014年7月3日獲FDA批準(zhǔn)
上市,用于治療侵襲性非霍奇金淋巴瘤(NHL)。該藥是自2009年以來
第3種獲準(zhǔn)用于這一罕見疾病治療的藥物,另外兩種藥物分別是2009年
批準(zhǔn)的葉酸類似物代謝抑制劑普拉曲沙注射劑(Folotyn)和2011年批
準(zhǔn)的HDAC抑制劑羅米地辛(Istodax)。
  Idelalisib  商品名Zydelig。2014年7月23日,口服激酶抑制劑Idelalisib
被FDA批準(zhǔn)用于治療復(fù)發(fā)性慢性淋巴細(xì)胞白血病、濾泡性淋巴瘤和小淋
巴細(xì)胞性淋巴瘤,但同時(shí)有治療相關(guān)性致死性嚴(yán)重毒性的黑框警告。
  派姆單抗(Pembrolizumab)  商品名Keytruda。2014年9月4日,
FDA授權(quán)加速批準(zhǔn)Pembrolizumab用于對(duì)其他治療不再反應(yīng)的晚期或不可
切除的黑色素瘤。Pembrolizumab是FDA批準(zhǔn)的首個(gè)人程序性死亡受體-
1(PD-1)類藥物。
  奈妥匹坦+鹽酸帕洛諾司瓊(Netupitant+palonosetron hydrochloride)
  商品名Akynzeo。2014年10月10日,F(xiàn)DA批準(zhǔn)該復(fù)方制劑用于治療實(shí)施
癌癥化療患者的惡心及嘔吐。鹽酸帕洛諾司瓊于2008年獲得批準(zhǔn),用于
預(yù)防癌癥化療開始之后急性期(24小時(shí)內(nèi))產(chǎn)生的惡心和嘔吐。奈妥匹
坦是一種新藥,用于預(yù)防癌癥化療開始后急性期與延遲期(從化療后25
~120小時(shí))產(chǎn)生的惡心和嘔吐。兩種藥物起協(xié)同作用,不同時(shí)間的止吐,
讓藥效持續(xù)時(shí)間更長(zhǎng)。
  Blinatumomab  商品名Blincyto。2014年12月3日,該藥獲FDA批準(zhǔn)
用于治療費(fèi)城染色體陰性前B細(xì)胞急性淋巴細(xì)胞白血病(B細(xì)胞ALL)患者。
免疫療法具有獨(dú)特的作用機(jī)制,特別是Blinatumomab對(duì)于白血病患者療
效較好。認(rèn)識(shí)到這種新型療法的潛力,F(xiàn)DA曾主動(dòng)與贊助商協(xié)商對(duì)該藥
進(jìn)行突破性療法指定,以促進(jìn)這一新型藥物的批準(zhǔn)。
  奧拉帕尼(Olaparib)  商品名Lynparza。2014年12月19日,F(xiàn)DA
批準(zhǔn)該藥用于有缺陷的BRCA基因晚期卵巢癌治療,同時(shí)還批準(zhǔn)了同伴診
斷測(cè)試產(chǎn)品BRACAnalysis CDx。Olaparib是聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑
制劑,參與修復(fù)受損的DNA。
  Nivolumab  商品名Opdivo。該藥是2014年12月22日FDA加速批準(zhǔn)的
另一個(gè)抗PD-1藥物,用于其他藥物無效而不可切除或轉(zhuǎn)移性(晚期)黑
素瘤的治療。該藥由百時(shí)美施貴寶提交上市申請(qǐng),表明有可能明顯改善
上述嚴(yán)重疾病治療的安全性及有效性。FDA分別授予Nivolumab突破性治
療藥物資格、優(yōu)先審評(píng)資格和孤兒藥資格,并比計(jì)劃提前3個(gè)月獲批上
市。
  糖尿病治療藥物再放光彩
  達(dá)格列凈(Dapagliflozin)  商品名Farxiga。2014年1月8日,F(xiàn)DA
批準(zhǔn)鈉-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白2(SGLT2)抑制劑達(dá)格列凈用于2型糖尿病
的治療,同時(shí)要求生產(chǎn)商就藥物相關(guān)風(fēng)險(xiǎn)開展上市后研究。達(dá)格列凈是
FDA批準(zhǔn)的第2個(gè)SGLT2抑制劑,首個(gè)SGLT2抑制劑為2013年3月獲準(zhǔn)上市
的卡格列凈。這兩種口服藥物的作用機(jī)制為,通過抑制表達(dá)于腎臟的SGLT2,
減少腎臟的葡萄糖重吸收,增加尿液中葡萄糖的排泄,從而降低血漿葡
萄糖水平。
  阿必魯泰(Albiglutide)  商品名Tanzeum。2014年4月15日,每
周1次皮下注射劑阿必魯泰獲得FDA批準(zhǔn),用于結(jié)合飲食和鍛煉,改善2
型糖尿病患者的血糖控制。阿必魯泰與諾和諾德的利拉魯肽、百時(shí)美施
貴寶和阿斯利康的艾塞那肽,屬于同類GLP-1注射劑藥物。
  Empagliflozin  商品名Jardiance。2014年8月1日,基于包括4500
例患者的7項(xiàng)研究數(shù)據(jù),F(xiàn)DA批準(zhǔn)了每日1次口服的Empagliflozin用于治
療成人2型糖尿病。Empagliflozin是一種SGLT2抑制劑,可阻斷腎臟對(duì)
葡萄糖的重吸收,增加葡萄糖的排泄,降低血糖水平。
  度拉糖肽(Dulaglutide)  商品名Trulicity。2014年9月18日,
該藥獲FDA批準(zhǔn),1周1次皮下注射治療2型糖尿病。該藥是一種胰高血糖
素樣肽-1(GLP-1)受體激動(dòng)劑,GLP-1可幫助使血糖水平正;募に。
  抗菌藥物強(qiáng)勢(shì)來襲
  達(dá)巴萬星(Dalvance)  商品名Dalvance。該藥于2014年5月23日
獲得批準(zhǔn),用于治療由革蘭氏陽性菌(包括耐甲氧西林金黃色葡萄球菌,
MRSA)導(dǎo)致的急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染(ABSSSI)。達(dá)巴萬星是
首個(gè)也是惟一獲批用于ABSSSI治療的雙劑量方案的靜脈注射抗生素。該
藥屬于第二代半合成脂糖肽,系將一個(gè)親脂性側(cè)鏈加入到一種增強(qiáng)的糖
肽主鏈,在體外對(duì)多種革蘭氏陽性菌(包括MRSA和化膿性鏈球菌)及其
他鏈球菌種細(xì)菌均表現(xiàn)出殺菌活性。
  艾氟康唑(Efinaconazole)  商品名Jublia。艾氟康唑2014年6月
9日獲FDA批準(zhǔn)用于腳趾甲灰指甲的治療,是首個(gè)外用三唑類抗真菌藥物。
灰指甲是一種發(fā)生在人指(趾)甲上的傳染性疾病的俗稱,由一大類被
稱作病原真菌的微生物感染引起。該病目前治療不足,在很大程度上是
由于現(xiàn)有治療藥物存在局限性。
  磷酸泰地唑胺(Tedizolid phosphate)  商品名Sivextro。2014
年6月20日,F(xiàn)DA批準(zhǔn)磷酸泰地唑胺用于治療成人ABSSSI。這是FDA繼5月
23日批準(zhǔn)達(dá)巴萬星之后,批準(zhǔn)的第2個(gè)用于治療ABSSSI感染的抗菌新藥。
該藥由Cubist制藥公司開發(fā),是一種前藥,在體內(nèi)可被磷酸酶迅速轉(zhuǎn)化
為具有生物活性的泰地唑胺,后者能夠和細(xì)菌的核糖體50S亞基結(jié)合,
從而抑制蛋白質(zhì)的合成。盡管自2000年輝瑞公司的同類抗菌藥利奈唑胺
獲得美國FDA批準(zhǔn)以后,至少有10個(gè)同類化合物進(jìn)入臨床,但磷酸泰地
唑胺是第一個(gè)獲得FDA批準(zhǔn)的二代口惡唑烷酮類抗菌藥。
  Tavaborole  商品名Kerydin。2014年7月7日,F(xiàn)DA批準(zhǔn)了5% Tavaborole
溶液用于局部治療趾甲真菌感染。Tavaborole是首個(gè)用于治療趾甲感染
的氧硼戊環(huán)(Oxaborole)類抗真菌藥物。根據(jù)最新的消息,Tavaborole
未來也可用于手指甲感染。
  奧利萬星(Oritavancin)  商品名Orbactiv。2014年8月6日,該
藥獲批用于由敏感革蘭氏陽性菌(包括MRSA)導(dǎo)致的ABSSSI成人患者的
治療。該藥是FDA批準(zhǔn)的用于ABSSSI治療的首個(gè)和惟一單劑量治療方案
的抗生素。
  非那沙星(Finafloxacin)  商品名Xtoro。該藥于2014年12月17
日獲批,用于治療由綠膿桿菌和金黃色葡萄球菌引起的急性外耳道炎,
為FDA批準(zhǔn)的最新氟喹諾酮類抗菌藥。
  Ceftolozane+他唑巴坦(Ceftolozane+Tazobactam)  商品名Zerbaxa。
2014年12月19日,F(xiàn)DA批準(zhǔn)該新型復(fù)方抗菌藥物上市,用于治療成人復(fù)
雜腹內(nèi)感染(cIAI)和復(fù)雜性尿路感染(cUTI)。該復(fù)方藥物是頭孢類抗菌
藥物Ceftolozane和β-內(nèi)酰胺酶抑制劑他唑巴坦的組合產(chǎn)品。

文/李 勇  橫 顏  圖/張妙婷
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kenneth6863

金蟲 (小有名氣)

養(yǎng)生主


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你這些是上部分,我后續(xù)給補(bǔ)充完。
  神經(jīng)系統(tǒng)藥物再創(chuàng)輝煌
  他司美瓊(Tasimelteon)  商品名Hetlioz。2014年1月31日該藥獲批上市,用于治療完全失明患者非24小時(shí)睡醒障礙(Non-24),這是該適應(yīng)證獲得批準(zhǔn)的首個(gè)藥物。Non-24是一種嚴(yán)重、罕見、慢性晝夜節(jié)律紊亂性疾病,其特點(diǎn)是無法將人體生物鐘與24小時(shí)晝夜節(jié)律同步。
  屈昔多巴(Droxidopa)  商品名Northera。2014年2月18日,F(xiàn)DA授予屈昔多巴加速批準(zhǔn),用于治療原發(fā)性自主神經(jīng)衰弱(帕金森病、多系統(tǒng)萎縮癥和純自主神經(jīng)衰弱)、多巴胺β羥化酶缺乏癥、非糖尿病性自主神經(jīng)病變等患者有癥狀的神經(jīng)源性體位性低血壓(NOH)。屈昔多巴是首個(gè)也是惟一獲FDA批準(zhǔn)用于NOH治療的藥物,也是近20年NOH對(duì)癥治療的首個(gè)新治療選擇。
  Florbetaben F18  商品名Neuraceq。2014年3月19日,F(xiàn)lorbetaben F18成為FDA批準(zhǔn)的第3個(gè)阿爾茨海默病診斷試劑,用于正電子發(fā)射斷層掃描(PET)檢測(cè)β-淀粉樣蛋白斑。之前,F(xiàn)DA還批準(zhǔn)了Vizamyl(Flutemetamol F18)和Amyvid(Florbetapir F18),其中Flutemetamol F18與Florbetaben F18屬于同類化合物。
  Suvorexant  商品名Belsomra。2014年8月13日,F(xiàn)DA批準(zhǔn)了新型催眠藥物Suvorexant。它是首個(gè)獲批的食欲素受體拮抗劑,通過阻斷神經(jīng)肽食欲素A和B與食欲素受體的結(jié)合,從而抑制神經(jīng)元對(duì)喚醒系統(tǒng)的激活作用。
  聚乙二醇干擾素β-1a(Peginterferon β-1a)  商品名Plegridy。2014年8月15日,基于ADVANCE試驗(yàn)結(jié)果,聚乙二醇干擾素β-1a獲得FDA批準(zhǔn),用于治療復(fù)發(fā)性多發(fā)性硬化癥(MS)。
  心血管系統(tǒng)藥物略遜一籌
  沃拉帕沙(Vorapaxar)  商品名Zontivity。2014年5月8日,F(xiàn)DA批準(zhǔn)了沃拉帕沙用于心臟病、中風(fēng)以及心血管疾病的治療。沃拉帕沙是一種首創(chuàng)的蛋白酶激活受體-1(PAR-1)拮抗劑,可以抑制血液凝塊的形成。PAR-1是一種可被凝血酶激活的受體,而凝血酶是一種有效的血小板激活劑。沃拉帕沙能夠抑制血小板上的PAR-1受體,從而抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集。
  六氟化硫脂質(zhì)微球(Sulfur hexafluoride lipid-type A microspheres)  商品名Lumason。2014年10月10日,F(xiàn)DA批準(zhǔn)該藥上市,用于超聲心動(dòng)圖增加左心室腔渾濁,并改善左心室心內(nèi)膜邊界劃界。
  抗病毒藥物硝煙四起
  雷迪帕韋+索非布韋(Ledipasvir+Sofosbuvir)  商品名Harvoni。2014年10月10日,口服、一天一次的抗丙肝二聯(lián)復(fù)方制劑Ledipasvir+Sofosbuvir獲得批準(zhǔn)上市,用于治療慢性丙型肝炎病毒(HCV)基因1型感染。
  Ombitasvir+Paritaprevir+Dasabuvir+利托那韋(Ritonavir)  商品名Viekira Pak。2014年12月19日,F(xiàn)DA批準(zhǔn)該復(fù)方制劑治療慢性HCV基因1型感染,包括晚期肝硬化肝病。該復(fù)方制劑由艾伯維公司研制,包含3種新藥,即Ombitasvir、Paritaprevir和Dasabuvir,能協(xié)同抑制HCV的增長(zhǎng)。此外,還包含以前批準(zhǔn)的藥物Ritonavir,用于增加Paritaprevir的血液水平。
  Peramivir(帕拉米韋)  商品名Rapivab。2014年12月19日,神經(jīng)氨酸苷酶抑制劑帕拉米韋獲得批準(zhǔn),用于治療成年人流感。神經(jīng)氨酸苷酶是從感染細(xì)胞的病毒顆粒中釋放的酶,神經(jīng)氨酸苷酶抑制劑常用于治療流感。帕拉米韋是第一個(gè)批準(zhǔn)用于靜脈內(nèi)(IV)給藥的神經(jīng)氨酸苷酶抑制劑。
  呼吸系統(tǒng)藥物表現(xiàn)不俗
  奧達(dá)特羅(Olodaterol)  商品名Striverdi Respimat。2014年7月31日,Olodaterol吸入氣霧劑獲得批準(zhǔn)用于慢性阻塞性肺。–OPD)的治療。該藥是一種吸入性長(zhǎng)效β-腎上腺素受體激動(dòng)劑(LABA),有助于肺氣道周圍肌肉保持松弛而預(yù)防疾病癥狀。
  尼達(dá)尼布(Nintedanib)  商品名Ofev。2014年10月15日,由勃林格殷格翰提交上市申請(qǐng)的尼達(dá)尼布獲批用于治療特發(fā)性肺纖維化(IPF)。IPF是一種對(duì)人類危害嚴(yán)重的致命性肺部疾病,尼達(dá)尼布此前獲得FDA優(yōu)先審批、快速審批、突破性治療、孤兒藥物四重地位,是首個(gè)也是惟一獲準(zhǔn)用于治療IPF的酪氨酸激酶抑制劑。
  吡非尼酮(Pirfenidone)  商品名Esbriet。該藥2014年10月15日獲得FDA批準(zhǔn),由羅氏公司研制,用于IPF的治療。與尼達(dá)尼布一樣,該藥也獲得FDA授予的上述四重地位。此前,該藥已在歐洲和加拿大、日本和我國批準(zhǔn)上市。
  抗炎藥物添新丁
  阿普斯特(Apremilast)  商品名Otezla。2014年3月21日,口服磷酸二酯酶-4抑制劑阿普斯特獲批,用于成年活動(dòng)性銀屑病關(guān)節(jié)炎的治療。阿普斯特還正在臨床開發(fā)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎、克羅恩病、潰瘍性結(jié)腸炎等多個(gè)適應(yīng)證。據(jù)FDA聲明,作為上市后要求,生產(chǎn)商將通過一項(xiàng)妊娠注冊(cè)研究評(píng)估該藥對(duì)妊娠女性的暴露效應(yīng)。
  Vedolizumab  商品名Entyvio。2014年5月20日,F(xiàn)DA批準(zhǔn)Vedolizumab用于治療中重度克羅恩病和潰瘍性結(jié)腸炎。該藥是一種可注射的單克隆抗體,適用于那些對(duì)一種或者多種常規(guī)治療(例如糖皮質(zhì)激素、免疫調(diào)節(jié)劑、腫瘤壞死因子抑制劑)不應(yīng)答的患者。
  其他
  Elosulfase alfa  商品名Vimizim。2014年2月14日該藥獲批,成為首個(gè)被FDA批準(zhǔn)的黏多糖貯積癥ⅣA型治療藥物。黏多糖貯積癥Ⅳ型有兩個(gè)亞型,ⅣA型為半乳糖-6-硫酸酯酶(GALNS)缺乏,ⅣB型為β-D半乳糖酶缺乏。該病為常染色體隱性遺傳,臨床特點(diǎn)為明顯的生長(zhǎng)遲緩、步態(tài)異常和骨骼畸形且逐漸顯著,患者壽命多為20~30歲。
  美曲普。∕etreleptin)  商品名Myalept。2014年2月24日,美曲普汀被FDA批準(zhǔn),用于全身性脂肪營養(yǎng)不良患者的治療。全身性脂肪營養(yǎng)不良患者缺乏脂肪組織,不能分泌足夠的瘦素,引起代謝異常包括胰島素抵抗。美曲普汀是瘦素類似物,作為替代療法治療該癥,也是治療該癥的首個(gè)藥物。
  米替福新(Miltefosine)  商品名Impavido。2014年3月19日,F(xiàn)DA批準(zhǔn)米替福新治療一種被稱為利什曼原蟲病的熱帶病。利什曼原蟲病是利什曼原蟲引起的一種疾病,寄生蟲通過沙蠅叮咬傳播給人類,主要發(fā)生于生活在熱帶和亞熱帶地區(qū)的人們。米替福新是FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)治療皮膚或黏膜利什曼原蟲病的藥物。
  Siltuximab  商品名Sylvant。2014年4月23日,F(xiàn)DA批準(zhǔn)Siltuximab用來治療罕見病多中心型巨大淋巴結(jié)增生癥(MCD),亦稱Castleman病(CD)。該病屬原因未明的反應(yīng)性淋巴結(jié)病之一,臨床較為少見,主要發(fā)生在成年人身上,由于某種類型的白細(xì)胞過度生產(chǎn),導(dǎo)致淋巴結(jié)腫大,可能導(dǎo)致各種癥狀并削弱免疫系統(tǒng),使之難以對(duì)抗感染;颊咄ǔ(huì)出現(xiàn)夜間盜汗、發(fā)燒、體重下降以及虛弱等癥狀。
  Eliglustat  商品名Cerdelga。2014年8月19日,F(xiàn)DA批準(zhǔn)Eliglustat長(zhǎng)期治療1型戈謝病的成年患者。該藥是全球首個(gè)口服的治療戈謝病的藥物,由賽諾菲公司歷時(shí)15年研發(fā)成功,其上市顛覆了當(dāng)前戈謝病依賴注射型藥物治療的市場(chǎng)格局,成為1型戈謝病群體重要的新治療選擇。戈謝病是一種常染色體隱性遺傳所造成的葡糖腦苷脂沉積癥,主要是因編碼葡萄糖腦苷酯酶的結(jié)構(gòu)基因突變,導(dǎo)致該酶缺乏,致使巨噬細(xì)胞內(nèi)的葡萄糖腦苷脂不能被進(jìn)一步被水解而堆積在溶酶體中,使得細(xì)胞失去原有的功能。這些病理性細(xì)胞在人體器官中的浸潤(rùn)會(huì)造成骨骼、骨髓、脾臟、肝臟和肺部的病變。
  Naloxegol  通用名Movantik。2014年9月16日,F(xiàn)DA批準(zhǔn)口服藥物Naloxegol用于伴有慢性非癌性疼痛的阿片類藥物誘導(dǎo)的成人便秘患者。Naloxegol是μ阿片受體拮抗劑納洛酮的聚乙二醇化衍生物,屬于作用于外周的阿片受體拮抗劑,這類藥物可用來減輕阿片類藥物的便秘影響。
中醫(yī)藥養(yǎng)生、藥膳美容保健,中藥制劑研發(fā)
5樓2015-03-12 11:21:11
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iaerbgoerb

新蟲 (正式寫手)



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大家就跟風(fēng)上吧,我國醫(yī)藥基礎(chǔ)實(shí)在是太薄了
2樓2015-03-10 09:33:31
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