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[交流]
小分子篩選證明線蟲的藥物篩選模型作用
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來自加拿大多倫多細胞與生物分子研究中心,以及醫(yī)學遺傳學與分子生物學系的研究人員通過對能誘導線蟲C.elegans突變,產生缺陷的小分子進行了一項廣泛篩選,發(fā)現了一種可以用于治療疾病的新型小分子,并由此證明了線蟲對藥物篩選的重要作用,而這一研究成果早已公布在Nature雜志上。 Trevor C.Y.Kwok等人在野生型線蟲中篩選了14,100個小分子,并從中辨認出了308個能誘導表型發(fā)生變化的復合物。其中的Nemadipine-A,這個復合物可以引起生物形態(tài)學和生育方面的突變,屬于1,4-二氫吡啶(DHP)---DNP類物質拮抗L-型鈣通道,其中的一些被用作藥物,來治療高血壓、絞痛、偏頭痛和心心臟衰竭。 我們知道斑馬魚模型也廣泛應用于藥物篩選方面, 而科研者用這兩種生物建造的藥物篩選平臺也是很多的,也說明了它們在藥物篩選方面確實扮演著很重要的角色。像采用這種篩選方法無疑是直觀簡便而且適用的,無論是以上提到的線蟲篩選模型,還是斑馬魚藥物篩選模型,在腫瘤藥物的篩選,抗血管生成中藥活性成分的篩選等多方面都發(fā)揮的重要作用。 已上市的小分子化合物藥物,以其翔實的參考文獻支撐,嚴格的藥理藥效測試和明確的功能靶點闡述,一直被廣大生物細胞學和藥學科研客戶所青睞。因其已知藥物具有明確的藥物代謝分布和藥理毒理分析,避免了臨床應用前的藥理,藥代動力學的實驗和測試。 采用上市藥物庫并且利用這些模型可以更直觀的得到實驗結果?焖倬珳实姆椒P痛钆溥m合的小分子化合物庫,有助于縮短實驗的時間,并且利用這些模型可以快速并且直觀的發(fā)現對細胞產生反應的活性的小分子化合物,幫助科學家完成老藥新用的研究。Topscience提供1600種上市藥物庫,可以很好的滿足初篩的需求。 |
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