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liujiashen木蟲 (正式寫手)
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伊伐布雷定晶型問題
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| 伊伐布雷定由法國施維雅公司2005年11月在歐盟上市,從2005年2月開始施維雅公司申請了一系列晶型專利,包括α晶型、β晶型、βd晶型、γ晶型、γd晶型等,在中國已授權(quán)。而晶型的區(qū)別現(xiàn)在一般都使用的是2θ角,是否2θ角不一樣就是不一樣的晶型。這幾個(gè)授權(quán)的專利的晶型是否是單一晶型,而江蘇恒瑞的晶型專利說這些晶型專利都是混晶。國家局對這些專利是從什么角度全部授權(quán)為晶型專利的,渴望熱心戰(zhàn)友幫主解答一下,非常感謝! |

銅蟲 (初入文壇)
鐵桿木蟲 (知名作家)
此草有主~

銅蟲 (初入文壇)
鐵桿木蟲 (知名作家)
此草有主~
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一般來說,不同的晶型往往具有以下區(qū)別(但不絕對): 1)XRPD;2)熔點(diǎn);3)紅外;4)溶解度等。 其中,XRPD往往是最直接的手段,判斷的依據(jù)一般是20個(gè)左右最強(qiáng)峰的2θ角的值是否基本一致。不過XRPD譜圖一般難以直觀的看出晶型純度。 很多藥物的不同晶型對應(yīng)的熔點(diǎn)也不同,因此,這個(gè)時(shí)候就可以通過DSC(差熱分析)來判斷晶型純度。 如果熔點(diǎn)相同,有時(shí)候也可以通過拉曼光譜來進(jìn)行晶型純度測定。 所以,樓主可以根據(jù)上述的幾個(gè)論點(diǎn),看看施維雅方面是否給出這些晶型的熔點(diǎn)——或者有其它文獻(xiàn)說明,然后如果熔點(diǎn)都不同的話,可以作DSC看看,就知道恒瑞說“那些晶型都是混晶”是不是真的了。 |

木蟲 (正式寫手)

木蟲 (正式寫手)

金蟲 (小有名氣)
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個(gè)人觀點(diǎn),也許有不對的,請指正 1. 晶型的幾個(gè)判斷依據(jù)中,XRPD是最常用的手段,也是最直觀最有說服力的手段(除了單晶外)。一般只要有特征峰(中等強(qiáng)度或者以上)與已有報(bào)導(dǎo)的晶型不同(多或者少,或者位置不同;學(xué)術(shù)上好像也會考慮峰的相對強(qiáng)度等,但是不知道專利審查會不會認(rèn)),就可以說是新晶型。但是這里要強(qiáng)調(diào)一點(diǎn)的是XRPD的結(jié)果通常會受很多因素的影響(比如樣品處理方式,儀器,測試方法,測試人員的水準(zhǔn)等;我們就有一個(gè)樣品,在一個(gè)地方測試結(jié)果是無定形,但是在另外一個(gè)地方測試出來就是明顯的晶型),要說明是一個(gè)新晶型,測試結(jié)果的重復(fù)性要好。 2. DSC, TGA,拉曼,紅外等,可以作為晶型判斷的依據(jù),但是說服力沒有XRPD強(qiáng),一般會作為輔助證據(jù)結(jié)合XRPD使用(即XRPD一般是不可缺少的晶型表征手段) 3. 專利的目的,除了保護(hù)知識產(chǎn)權(quán)外,也需要給競爭對手設(shè)置障礙,所以一般專利都是能多模糊就多模糊,關(guān)鍵和細(xì)節(jié)的東西,能不透漏就不透漏。當(dāng)然專利審查人員會要求申報(bào)者提供更多數(shù)據(jù)和細(xì)節(jié),不過這些是不會公開的。 4. 專利獲得授權(quán)后,競爭者如果認(rèn)為可以無效,一般會做專利挑戰(zhàn)。具體怎么做,需要咨詢專業(yè)人士。 |
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