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wr12580

金蟲 (著名寫手)

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專業(yè): 綠色有機(jī)化學(xué)

[求助] 麻煩翻譯摘要并給一些解釋

摘要見： http://onlinelibrary.wiley.com/d ... 7F49F44D92D2.d04t01
CYP3A和CYP2C9的臨床意義，為何要以這兩個(gè)酶為研究對(duì)象。

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1樓 2013-04-08 22:13:21

已閱回復(fù)此樓關(guān)注TA 給TA發(fā)消息送TA紅花 TA的回帖

陳林霖

至尊木蟲 (正式寫手)

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【答案】應(yīng)助回帖

Results
BBJ inhibited CYP3A and CYP2C9 activity in vitro, with 50% inhibitory concentrations (IC50) of less than 2%, but without evidence of mechanism-based (irreversible) inhibition. Grapefruit juice (GFJ) also inhibited CYP3A activity, but inhibitory potency was increased by pre-incubation, consistent with mechanism-based inhibition. In clinical studies, GFJ significantly increased area under the plasma concentration−time curve (AUC) for the CYP3A substrate buspirone. The geometric mean ratio (GMR = AUC with GFJ divided by AUC with water) was 2.12. In contrast, the effect of BBJ (GMR = 1.39) was not significant. In the study of flurbiprofen (CYP2C9 substrate), the positive control inhibitor fluconazole significantly increased flurbiprofen AUC (GMR = 1.71), but BBJ had no significant effect (GMR = 1.03).
藍(lán)莓汁具有體外抑制CYP3A和CYP2C9的活性，IC50低于2%，但沒有證據(jù)表明它是機(jī)理性抑制（不可逆）。葡萄柚汁亦能抑制CYP3A的活性，但預(yù)孵育能提高抑制力，符合機(jī)理性抑制。在臨床研究中，葡萄柚汁顯著提高了CYP3A的底物丁螺環(huán)酮的AUC,幾何平均比率（GMR)為2.12。相比之下，藍(lán)莓汁的效果不明顯（GMR=1.39)。對(duì)氟比洛芬的研究中（CYP2C9的底物），陽(yáng)性對(duì)照氟康唑（CYP2C9的抑制劑）顯著提高了氟比洛芬的AUC（GMR=1.71)，但藍(lán)莓汁無(wú)明顯效果(GMR = 1.03)。
Conclusion
The increased buspirone AUC associated with BBJ is quantitatively small and could have occurred by chance. BBJ has no effect on flurbiprofen AUC. The studies provide no evidence for concern about clinically important pharmacokinetic drug interactions of BBJ with substrate drugs metabolized by CYP3A or CYP2C9.
藍(lán)莓汁對(duì)提高丁螺環(huán)酮的AUC作用小且可能是偶然發(fā)生。藍(lán)莓汁對(duì)氟比洛芬的AUC無(wú)作用。該研究表明藍(lán)莓汁對(duì)CYP3A和CYP2C9的底物藥物的藥動(dòng)學(xué)影響并不具有臨床意義。

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回復(fù)此樓

4樓2013-04-12 02:11:39