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如何用質譜研究蛋白與藥物作用的分子量解析 已有3人參與
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各位高手，我第一次應用液質聯(lián)用儀探究人血清白蛋白與藥物作用的分子量解析，打出質譜后用MassLynx分析軟件求出了分子質量，可是和HSA對比最高峰的分子量沒有增加到我們藥物的分子量，可以從那相對豐度的小峰里找嗎？我從小峰里找到了藥物加上蛋白的分子量，可以說明問題嗎？到底怎么解析藥物與HSA作用后的質譜圖呢？下邊有圖，還有我參考的一些文獻。請各位高手幫忙回一下，就這點家當都拿來了。 HSA結合藥物圖.jpg HSA圖.jpg |
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- 附件 2 : 酮洛芬與血漿蛋白非共價結合的電噴霧質譜研究_陳勇.pdf
- 附件 3 : 小檗堿與人血清白蛋白結合的電噴霧離子阱質譜研究_曹燚.pdf
- 附件 4 : 應用電噴霧質譜研究七葉皂苷鈉與人血清白蛋白間的非共價結合特性_祁春華.pdf
2014-06-11 21:33:41, 182.48 K
2014-06-11 21:33:42, 157.38 K
2014-06-11 21:33:43, 327.77 K
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【答案】應助回帖
感謝參與，應助指數(shù) +1
| 質譜上即使測出蛋白質與藥物分子量的累加又能說明什么？能說明藥物對蛋白質起到了活性作用嗎？能起活性作用的藥物首先要對蛋白質結構的活性中心起到選擇性激活或鎖死作用。具體就是蛋白質活性部分的空間結構由此發(fā)生選擇性變化，從而引起其他體內(nèi)連鎖活性反應。怎么變化呢？可能性有許多種，比如總體上由大分子幾聚體變化成單體或另外幾聚體，或者局部結構由一種特定構象轉化成另一種構象，比如某間斷的阿爾法螺旋體轉變成β-折疊等等構象。這些很難用質譜的分子量的量化來說明的。一般要從某一活性構象的質譜圖分布變化的結構Profile做為標記來識別。但能使蛋白質質譜圖分布發(fā)生變化的未必就是活性藥物，比如某些金屬離子也能與蛋白質的表面氨基酸形成鹽橋而使分子構象發(fā)生變化，但未必是活性構象變化。所以單靠質譜的分子量測定是不夠的。還要結合2,3維NMR輔助計算機結構計算判斷立體結構的改變，更主要的通過建立In vitro，In vivo的一系列體外細胞和動物實驗來建立質譜標記圖譜。有了這個平臺的建立，才能進行活性藥物的篩選。 |
3樓2014-06-14 10:30:10
4樓2014-06-14 11:20:02
chemshanshan
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