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如何用質(zhì)譜研究蛋白與藥物作用的分子量解析 已有3人參與
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各位高手，我第一次應用液質(zhì)聯(lián)用儀探究人血清白蛋白與藥物作用的分子量解析，打出質(zhì)譜后用MassLynx分析軟件求出了分子質(zhì)量，可是和HSA對比最高峰的分子量沒有增加到我們藥物的分子量，可以從那相對豐度的小峰里找嗎？我從小峰里找到了藥物加上蛋白的分子量，可以說明問題嗎？到底怎么解析藥物與HSA作用后的質(zhì)譜圖呢？下邊有圖，還有我參考的一些文獻。請各位高手幫忙回一下，就這點家當都拿來了。 HSA結(jié)合藥物圖.jpg HSA圖.jpg |
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- 附件 2 : 酮洛芬與血漿蛋白非共價結(jié)合的電噴霧質(zhì)譜研究_陳勇.pdf
- 附件 3 : 小檗堿與人血清白蛋白結(jié)合的電噴霧離子阱質(zhì)譜研究_曹燚.pdf
- 附件 4 : 應用電噴霧質(zhì)譜研究七葉皂苷鈉與人血清白蛋白間的非共價結(jié)合特性_祁春華.pdf
2014-06-11 21:33:41, 182.48 K
2014-06-11 21:33:42, 157.38 K
2014-06-11 21:33:43, 327.77 K
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chemshanshan
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2樓2014-06-12 14:53:42
Timbers59
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【答案】應助回帖
感謝參與，應助指數(shù) +1
| 質(zhì)譜上即使測出蛋白質(zhì)與藥物分子量的累加又能說明什么？能說明藥物對蛋白質(zhì)起到了活性作用嗎？能起活性作用的藥物首先要對蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)的活性中心起到選擇性激活或鎖死作用。具體就是蛋白質(zhì)活性部分的空間結(jié)構(gòu)由此發(fā)生選擇性變化，從而引起其他體內(nèi)連鎖活性反應。怎么變化呢？可能性有許多種，比如總體上由大分子幾聚體變化成單體或另外幾聚體，或者局部結(jié)構(gòu)由一種特定構(gòu)象轉(zhuǎn)化成另一種構(gòu)象，比如某間斷的阿爾法螺旋體轉(zhuǎn)變成β-折疊等等構(gòu)象。這些很難用質(zhì)譜的分子量的量化來說明的。一般要從某一活性構(gòu)象的質(zhì)譜圖分布變化的結(jié)構(gòu)Profile做為標記來識別。但能使蛋白質(zhì)質(zhì)譜圖分布發(fā)生變化的未必就是活性藥物，比如某些金屬離子也能與蛋白質(zhì)的表面氨基酸形成鹽橋而使分子構(gòu)象發(fā)生變化，但未必是活性構(gòu)象變化。所以單靠質(zhì)譜的分子量測定是不夠的。還要結(jié)合2,3維NMR輔助計算機結(jié)構(gòu)計算判斷立體結(jié)構(gòu)的改變，更主要的通過建立In vitro，In vivo的一系列體外細胞和動物實驗來建立質(zhì)譜標記圖譜。有了這個平臺的建立，才能進行活性藥物的篩選。 |
3樓2014-06-14 10:30:10
4樓2014-06-14 11:20:02
chemshanshan
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9樓2015-07-24 15:16:03
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