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美國藥阿瑞吡坦膠囊（Emend）處方資料
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阿瑞吡坦膠囊（Emend）第一種可幫助患者避免惡心及嘔吐-通常在患者接受極易引起嘔吐的化療法治療后第一天即發(fā)生，并可持續(xù)幾天-這種癥狀持續(xù)發(fā)生的藥物。 【靶點】為P/神經(jīng)激肽受體拮抗劑。 英文藥名：Emend（Aprepitant Capsules） 中文藥名：阿瑞吡坦膠囊 藥品類別：止吐藥和催吐藥 【規(guī)格】 膠囊劑 80mg, 125mg。 【藥理毒理】 該藥為選擇性高親和性P物質(zhì)/神經(jīng)激肽-1（NK1）受體抑制劑，對5-羥色胺（5HT3）、多巴胺和皮質(zhì)激素受體的親和力很低。該藥可通過血腦屏障，與大腦中NK1受體結(jié)合。臨床前及臨床試驗數(shù)據(jù)表明，該藥與5HT3受體抑制劑昂丹司瓊及皮質(zhì)激素地塞米松合用后，可進一步增強后者抑制順鉑所致的急性及遲發(fā)性惡心、嘔吐的臨床療效。 【藥動學(xué)】 用度約為60％～65％，達峰時間（Tmax）為4小時，食物對該藥的體內(nèi)藥代動力學(xué)影響不大。該藥的藥代動力學(xué)特性呈非線性，血漿蛋白結(jié)合率大于95％。該藥分布容積大，主要通過藥物代謝進行清除，代謝途徑包括CYP3A4（主要途徑）、CYP1A2和CYP2C19（次要途徑）；經(jīng)腎臟排泄較少。該藥血漿清除率為62～90mL/min，半衰期為9～13小時。肝功能不全、腎功能不全以及終末期腎�。‥SRD）患者無需調(diào)整給藥劑量。 【適應(yīng)癥】 高致吐性抗癌化療藥物（包括大劑量順鉑治療方案）所致的急性和遲發(fā)性惡心、嘔吐。 【用法用量】 在化療前1小時先口服1粒125mg規(guī)格膠囊；在隨后進行化療的兩天中，每天早上口服1粒80mg規(guī)格膠囊。食物對該藥吸收無太大影響。老年患者、腎功能不全患者以及正在進行血液透析的終末晚期腎病患者無需調(diào)整劑量。 【不良反應(yīng)】 研究者曾在大約3300名患者群中對該藥的總體安全性進行了評估。與安慰劑相比，該藥發(fā)生率較高的不良反應(yīng)包括堿性磷酸酶水平升高、血糖升高、血鈉降低、白細胞數(shù)增高、紅細胞尿及白細胞尿。在不同化療周期，上述不良反應(yīng)均有相似表現(xiàn)。在臨床試驗中，曾經(jīng)出現(xiàn)過散在的因果關(guān)系不明確的嚴重不良反應(yīng)病例，包括心動過緩、方向知覺的喪失以及十二指腸潰瘍穿孔。曾報告有一位患者在服用該藥后出現(xiàn)Stevens-Johnson綜合征，而另一位患者曾經(jīng)出現(xiàn)過血管性水腫和風疹。 【注意事項】 該藥為中等程度的CYP3A4抑制劑，最好不要與丁酰苯類精神病藥匹募齊特（pimozide）、抗組胺藥特非那定、阿司咪唑以及促胃腸道動力藥西沙必利合用。這是因為抑制CYP3A4可能導(dǎo)致上述藥物血漿濃度升高，從而引起嚴重，甚至是致命的不良的應(yīng)。 應(yīng)密切觀察給藥后化療患者的臨床表現(xiàn)，以防出現(xiàn)急性和遲發(fā)性惡心、嘔吐。另外，還應(yīng)注意患者是否存在藥物不良反應(yīng)的表現(xiàn)，如過敏反應(yīng)、嗜睡和惡心。 應(yīng)告知患者該藥為一種止吐藥，可預(yù)防和控制成年患者的惡心和嘔吐。該藥通過隨其他藥物一起使用，但無法阻止已經(jīng)發(fā)生的惡心和嘔吐。如果患者的肝臟存在問題，或者正在服用其他藥物、維生素或植物補充劑，則應(yīng)及早告知醫(yī)生。應(yīng)告知患者該藥為膠囊劑，應(yīng)隨水一起吞服。應(yīng)告知患者該藥給藥方案（見“劑量及用藥”項）。食物對該藥給藥沒有影響。該藥最常見的副作用為疲乏、惡心、呃逆、便秘、腹瀉及食欲減退。 【藥物相互作用】 該藥與其他藥物（包括主要通過CYP3A4代謝的化療藥物）合用時應(yīng)小心。該藥對CYP3A4的抑制作用可能會導(dǎo)致合用藥物的血濃度升高。該藥對CYP3A4底物口服制劑的體人藥代動力學(xué)的影響作用要大于對其靜脈制劑的影響。 BY：好醫(yī)友美國藥房 好醫(yī)友美國藥房提供�？扑幬�、處方藥物、非處方藥物、藥物配置、藥物注射以及各類非住院患者的藥物分發(fā)、咨詢、配送等各項服務(wù)。美國是醫(yī)藥分開的國家，藥房全部實行嚴格的處方藥與非處方藥分類管理。對處方藥的銷售，必須憑美國醫(yī)生（電子/紙質(zhì)）處方。如今國內(nèi)患者可以依托科技，實現(xiàn)遠程的病歷交互，由美國醫(yī)生根據(jù)患者病情開具電子處方，以正規(guī)渠道在美國藥房購買到處方藥。 Emend.jpg |
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2樓2015-06-08 13:18:22
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