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kingslayer07
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美國(guó)藥阿瑞吡坦膠囊（Emend）處方資料
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阿瑞吡坦膠囊（Emend）第一種可幫助患者避免惡心及嘔吐-通常在患者接受極易引起嘔吐的化療法治療后第一天即發(fā)生，并可持續(xù)幾天-這種癥狀持續(xù)發(fā)生的藥物。 【靶點(diǎn)】為P/神經(jīng)激肽受體拮抗劑。 英文藥名：Emend（Aprepitant Capsules） 中文藥名：阿瑞吡坦膠囊 藥品類別：止吐藥和催吐藥 【規(guī)格】 膠囊劑 80mg, 125mg。 【藥理毒理】 該藥為選擇性高親和性P物質(zhì)/神經(jīng)激肽-1（NK1）受體抑制劑，對(duì)5-羥色胺（5HT3）、多巴胺和皮質(zhì)激素受體的親和力很低。該藥可通過(guò)血腦屏障，與大腦中NK1受體結(jié)合。臨床前及臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，該藥與5HT3受體抑制劑昂丹司瓊及皮質(zhì)激素地塞米松合用后，可進(jìn)一步增強(qiáng)后者抑制順鉑所致的急性及遲發(fā)性惡心、嘔吐的臨床療效。 【藥動(dòng)學(xué)】 用度約為60％～65％，達(dá)峰時(shí)間（Tmax）為4小時(shí)，食物對(duì)該藥的體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)影響不大。該藥的藥代動(dòng)力學(xué)特性呈非線性，血漿蛋白結(jié)合率大于95％。該藥分布容積大，主要通過(guò)藥物代謝進(jìn)行清除，代謝途徑包括CYP3A4（主要途徑）、CYP1A2和CYP2C19（次要途徑）；經(jīng)腎臟排泄較少。該藥血漿清除率為62～90mL/min，半衰期為9～13小時(shí)。肝功能不全、腎功能不全以及終末期腎病（ESRD）患者無(wú)需調(diào)整給藥劑量。 【適應(yīng)癥】 高致吐性抗癌化療藥物（包括大劑量順鉑治療方案）所致的急性和遲發(fā)性惡心、嘔吐。 【用法用量】 在化療前1小時(shí)先口服1粒125mg規(guī)格膠囊；在隨后進(jìn)行化療的兩天中，每天早上口服1粒80mg規(guī)格膠囊。食物對(duì)該藥吸收無(wú)太大影響。老年患者、腎功能不全患者以及正在進(jìn)行血液透析的終末晚期腎病患者無(wú)需調(diào)整劑量。 【不良反應(yīng)】 研究者曾在大約3300名患者群中對(duì)該藥的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。與安慰劑相比，該藥發(fā)生率較高的不良反應(yīng)包括堿性磷酸酶水平升高、血糖升高、血鈉降低、白細(xì)胞數(shù)增高、紅細(xì)胞尿及白細(xì)胞尿。在不同化療周期，上述不良反應(yīng)均有相似表現(xiàn)。在臨床試驗(yàn)中，曾經(jīng)出現(xiàn)過(guò)散在的因果關(guān)系不明確的嚴(yán)重不良反應(yīng)病例，包括心動(dòng)過(guò)緩、方向知覺(jué)的喪失以及十二指腸潰瘍穿孔。曾報(bào)告有一位患者在服用該藥后出現(xiàn)Stevens-Johnson綜合征，而另一位患者曾經(jīng)出現(xiàn)過(guò)血管性水腫和風(fēng)疹。 【注意事項(xiàng)】 該藥為中等程度的CYP3A4抑制劑，最好不要與丁酰苯類精神病藥匹募齊特（pimozide）、抗組胺藥特非那定、阿司咪唑以及促胃腸道動(dòng)力藥西沙必利合用。這是因?yàn)橐种艭YP3A4可能導(dǎo)致上述藥物血漿濃度升高，從而引起嚴(yán)重，甚至是致命的不良的應(yīng)。 應(yīng)密切觀察給藥后化療患者的臨床表現(xiàn)，以防出現(xiàn)急性和遲發(fā)性惡心、嘔吐。另外，還應(yīng)注意患者是否存在藥物不良反應(yīng)的表現(xiàn)，如過(guò)敏反應(yīng)、嗜睡和惡心。 應(yīng)告知患者該藥為一種止吐藥，可預(yù)防和控制成年患者的惡心和嘔吐。該藥通過(guò)隨其他藥物一起使用，但無(wú)法阻止已經(jīng)發(fā)生的惡心和嘔吐。如果患者的肝臟存在問(wèn)題，或者正在服用其他藥物、維生素或植物補(bǔ)充劑，則應(yīng)及早告知醫(yī)生。應(yīng)告知患者該藥為膠囊劑，應(yīng)隨水一起吞服。應(yīng)告知患者該藥給藥方案（見(jiàn)“劑量及用藥”項(xiàng)）。食物對(duì)該藥給藥沒(méi)有影響。該藥最常見(jiàn)的副作用為疲乏、惡心、呃逆、便秘、腹瀉及食欲減退。 【藥物相互作用】 該藥與其他藥物（包括主要通過(guò)CYP3A4代謝的化療藥物）合用時(shí)應(yīng)小心。該藥對(duì)CYP3A4的抑制作用可能會(huì)導(dǎo)致合用藥物的血濃度升高。該藥對(duì)CYP3A4底物口服制劑的體人藥代動(dòng)力學(xué)的影響作用要大于對(duì)其靜脈制劑的影響。 BY：好醫(yī)友美國(guó)藥房 好醫(yī)友美國(guó)藥房提供�？扑幬�、處方藥物、非處方藥物、藥物配置、藥物注射以及各類非住院患者的藥物分發(fā)、咨詢、配送等各項(xiàng)服務(wù)。美國(guó)是醫(yī)藥分開(kāi)的國(guó)家，藥房全部實(shí)行嚴(yán)格的處方藥與非處方藥分類管理。對(duì)處方藥的銷售，必須憑美國(guó)醫(yī)生（電子/紙質(zhì)）處方。如今國(guó)內(nèi)患者可以依托科技，實(shí)現(xiàn)遠(yuǎn)程的病歷交互，由美國(guó)醫(yī)生根據(jù)患者病情開(kāi)具電子處方，以正規(guī)渠道在美國(guó)藥房購(gòu)買(mǎi)到處方藥。 Emend.jpg |
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2樓2015-06-08 13:18:22
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