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anran_1224金蟲 (正式寫手)
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[求助]
難容藥物溶出介質(zhì)中表活用量的選擇
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最近在做一個仿制藥,在規(guī)定介質(zhì)中溶解度很好,但是另外三種介質(zhì)中的溶解度都達不到漏槽條件,需要在溶出介質(zhì)中加入表面活性劑,但是表活的加入量不知道怎么定,現(xiàn)在初篩了下,做了0.2%,0.4%,0.6%的,三個濃度都可以達到漏槽條件,0.4%以上基本不會再提高溶出的速度了,但是究竟定那個濃度就糾結(jié)了,在選表活濃度的時候依據(jù)什么來確定呢?還請高手們指點一二啊 |
New Drug Research and Development |

鐵蟲 (初入文壇)
木蟲 (小有名氣)
| 根據(jù)實際需要,可在溶出介質(zhì)中添加表面活性劑,但應(yīng)對添加種類與濃度進行評價。濃度研究應(yīng)從0.01%(w/v)起點、按照1、2、5級別逐步增加,不建議采用3.0%以上的濃度;應(yīng)注意不同來源的表面活性劑可能會對試驗結(jié)果帶來顯著性差異的情況,尤其是使用十二烷基硫酸鈉時,目前我國中檢所已有相應(yīng)標(biāo)準(zhǔn)的該試劑出售。還有好像只在規(guī)定介質(zhì)中滿足漏槽就可以,非規(guī)定介質(zhì)不需要滿足漏槽條件,只要和上市樣保持一致就可以。配個低濃度的對照測定溶出度,具體的問題你還可以請教謝沐風(fēng)老師的幫助,他比較熱心,郵箱:xiemufeng@sina.com |
金蟲 (正式寫手)

金蟲 (正式寫手)

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