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anran_1224金蟲 (正式寫手)
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[求助]
難容藥物溶出介質中表活用量的選擇
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最近在做一個仿制藥,在規(guī)定介質中溶解度很好,但是另外三種介質中的溶解度都達不到漏槽條件,需要在溶出介質中加入表面活性劑,但是表活的加入量不知道怎么定,現(xiàn)在初篩了下,做了0.2%,0.4%,0.6%的,三個濃度都可以達到漏槽條件,0.4%以上基本不會再提高溶出的速度了,但是究竟定那個濃度就糾結了,在選表活濃度的時候依據(jù)什么來確定呢?還請高手們指點一二啊 |
New Drug Research and Development |

金蟲 (正式寫手)

木蟲 (小有名氣)
| 根據(jù)實際需要,可在溶出介質中添加表面活性劑,但應對添加種類與濃度進行評價。濃度研究應從0.01%(w/v)起點、按照1、2、5級別逐步增加,不建議采用3.0%以上的濃度;應注意不同來源的表面活性劑可能會對試驗結果帶來顯著性差異的情況,尤其是使用十二烷基硫酸鈉時,目前我國中檢所已有相應標準的該試劑出售。還有好像只在規(guī)定介質中滿足漏槽就可以,非規(guī)定介質不需要滿足漏槽條件,只要和上市樣保持一致就可以。配個低濃度的對照測定溶出度,具體的問題你還可以請教謝沐風老師的幫助,他比較熱心,郵箱:xiemufeng@sina.com |
鐵蟲 (初入文壇)
金蟲 (正式寫手)

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