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木蟲之王 (文壇精英)
| 奧硝唑拼音名:Aoxiaozuo英文名:Ornidazole書頁號:X47-67 標準編號:WS1-(X-454)-2003Z C7H10ClN3O3 219.63 本品為1-(3-氯-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑。按干燥品計算,含C7H10ClN3O3不得少于99.0%。 【性狀】本品為白色或微黃色結(jié)晶性粉末;無臭,味苦;遇光色漸變黃。 本品在乙醇中易溶,在水中略溶。 熔點本品的熔點(中國藥典2000年版二部附錄Ⅵ C)為86~90℃。 【鑒別】(1)取本品約0.1g,加硫酸溶液(3→100)4ml溶解后,加三硝基苯酚試液10ml,放置后即生成黃色沉淀。 (2)取本品約0.1g,加水10ml與氫氧化鈉試液2ml,加熱煮沸五分鐘,放冷,加稀硝酸2ml,滴加硝酸銀試液即生成白色沉淀。 (3)取本品,加乙醇制成每1ml中含20μg的溶液,照分光光度法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅳ A)測定,在230nm與312nm的波長處有最大吸收。 (4)本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照品的圖譜一致(中國藥典2000年版二部附錄Ⅳ C)。 【檢查】乙醇溶液的澄清度與顏色 取本品0.50g,加乙醇10ml,振搖使溶解后,溶液應(yīng)澄清無色;如顯色,與黃綠色3號標準比色液(中國藥典2000年版二部附錄Ⅸ A 第一法)比較,不得更深。 氯化物 取本品約0.3g,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液6.0ml制成的對照液比較,不得更深(0.02%)。 硫酸鹽 取本品0.6g,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液1.5ml制成的對照液比較,不得更濃(0.025%)。 銨鹽 取本品67mg,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ K),與標準氯化銨溶液2.0ml制成的對照液比較,不得更深(0.03%)。 2-甲基-5-硝基咪唑 取本品,加甲醇制成每1ml中含50mg的溶液,作為供試品溶液;另取2-甲基-5-硝基咪唑,加甲醇制成每1ml中含0.10mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(中國藥典2000年版二部附錄Ⅴ B)試驗。吸取上述兩種溶液各10μl,分別點于同一硅膠GF<[254]>薄層板上,以氯仿-冰醋酸-甲醇(85:10:5)為展開劑,展開,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點,與對照品溶液的主斑點比較,不得更深(0.2%),并不得顯其他雜質(zhì)斑點。 干燥失重 取本品,以硅膠為干燥劑,在60℃減壓干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ L)。 熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。 鐵鹽 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,加硝酸0.5ml,水浴蒸干,再加稀鹽酸4ml,微熱溶解后,用水30ml分次洗入50ml納氏比色管中,再加過硫酸銨50mg,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ G),與標準鐵溶液2.0ml用同法制成的對照液比較,不得更深(0.002%)。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典2000年版二部附錄Ⅷ H 第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。 【含量測定】取本品約0.20g,精密稱定,加醋酐30ml溶解后,加α-萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,并將滴定結(jié)果用空白試驗校正,每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于21.96mg的C7H10ClN3O3。 【類別】抗阿米巴藥、抗滴蟲藥、抗厭氧菌藥。 【貯藏】遮光、密封保存。 【制劑】(1)奧硝唑片 (2)奧硝唑膠囊 (3)奧硝唑氯化鈉注射液 |
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(from merkindex) Monograph Number: 6938 Title: Ornidazole CAS Registry Number: 16773-42-5 CAS Name: a-(Chloromethyl)-2-methyl-5-nitro-1H-imidazole-1-ethanol Additional Names: 1-(3-chloro-2-hydroxypropyl)-2-methyl-5-nitroimidazole Manufacturers' Codes: Ro-7-0207 Trademarks: Madelen (Finadiet); Ornidal (Selvi); Tiberal (Roche) Molecular Formula: C7H10ClN3O3 Molecular Weight: 219.63. Percent Composition: C 38.28%, H 4.59%, Cl 16.14%, N 19.13%, O 21.85% Literature References: Prepn: NL 6606853; M. Hoffer, US 3435049 and US 3493582 (1966, 1969 and 1970, all to Hoffmann-La Roche). Activity studies: E. Grunberg et al., Proc. Soc. Exp. Biol. Med. 133, 490 (1970). Synthesis and antiprotozoal activity: M. Hoffer, E. Grunberg, J. Med. Chem. 17, 1019 (1974). Pharmacokinetics: D. E. Schwartz, F. Jeunet, Chemotherapy 22, 19 (1976). Properties: Crystals from toluene, mp 77-78? uv max (2-propanol): 288, 312 nm (e 3720, 9150). pKa: 2.4 ?0.1. LD50 in rats, mice (mg/kg): 1780, 1420 orally (Grunberg). Also reported as LD50 in mice (mg/kg): >2000 orally, >2000 i.p. (Hoffer, Grunberg). Melting point: mp 77-78° pKa: pKa: 2.4 ?0.1 Absorption maximum: uv max (2-propanol): 288, 312 nm (e 3720, 9150) Toxicity data: LD50 in rats, mice (mg/kg): 1780, 1420 orally (Grunberg); LD50 in mice (mg/kg): >2000 orally, >2000 i.p. (Hoffer, Grunberg) Therap-Cat: Anti-infective. |
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